Анипамил

Список препаратов блокаторов кальциевых каналов: показания и особенности использования

Анипамил

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.

Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.

Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:

  1. Дигидропиридины (группа нифедипина).
  2. Дифенилалкиламины (группа верапамила).
  3. Бензотиазепины (группа дилтиазема).
  4. Дифенилпиперазины (группа циннаризина).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.

Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.

Основными представителями антагонистов кальция являются:

  • Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
  • Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
  • Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
  • Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.

Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.

Показания к применению

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

  1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
  2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
  3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
  5. Болезнь Рейно.
  6. Мигрень.
  7. Энцефалопатия.
  8. Нарушения мозгового кровообращения.
  9. Алкоголизм.
  10. Болезнь Альцгеймера.
  11. Старческий делирий.
  12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Мнение эксперта

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона.

Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов.

Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

  1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
  2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
  3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

  • Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
  • Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
  • Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
  • Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

  1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
  2. Нестабильная стенокардия.
  3. Пониженное артериальное давление.
  4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
  5. Брадикардия (для группы верапамила).
  6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
  7. Период беременности и кормления грудь.
  8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
  9. Индивидуальная непереносимость препарата.
  10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

  • развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;чувство жара в конечностях и области лица;
  • головные боли;
  • тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
  • брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
  • запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

  1. Ингибиторы АПФ.
  2. Нитраты.
  3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/blokatory-kalcievyh-kanalov-spisok-preparatov

Список препаратов антагонистов кальция

Анипамил

Терапия гипертонии проводится с использованием медпрепаратов из такой группы, как блокаторы кальциевых каналов. Антагонисты кальция включают список препаратов с различной химической структурой.

При этом у них схожий механизм действия. Проявляется он в замедлении прохождения внутрь клеток сердца, сосудов ионов кальция.

Именно сбои баланса указанного элемента внутри клеток, плазмы многие кардиологи считают ведущим поводом для возникновения гипертонической болезни.

Механизм действия

Антагонисты кальциевых каналов понижают артериальное давление (АД), когда пациент находится в состоянии покоя. Если же их употреблять при физ. нагрузке, эффект воздействия на систолическое АД будет выражено менее заметно. Лечебный эффект рассматриваемых медпрепаратов выше у пожилых гипертоников, у которых зафиксирована «низкорениновая» форма патологии.

Рассматриваемые лекарства, являющиеся производными дигидропиридина 1-го, 2-го поколения, в незначительной мере учащают сердечные сокращения.

Такое воздействие считается нежелательным для тех из болеющих, кто имеет определенные проблемы сердца. Поэтому разработаны препараты этой группы, не вызывающие подобный эффект.

Среди них: «Дилтиазем», «Верапамил». Упомянутые средства вызывают снижение ЧСС.

Под воздействием медпрепаратов из рассматриваемой лекарственной группы отмечается подавление избыточного продуцирования инсулина. Это ученые обнаружили при проведении исследований. Эффект достигался благодаря блокаде попадания кальция к бета-клеткам поджелудочной.

Прием препаратов внутрь сопровождается быстрым всасыванием. Исключение составляют лишь исрадипин, амлодипин, фелодипин. Препараты отличаются высокой связью с белками плазмы (70 – 98%). Выведение осуществляется посредством почек (около 80 – 90% лекарственного вещества). Лишь незначительная доля выводится кишечником. У пожилых людей процесс выведения лекарств немного замедлен.

Благодаря применению средств из рассматриваемой группы достигаются нижеприведенные эффекты:

  • понижение АД;
  • противоишемический эффект;
  • нефропротекция. Проявляется действие в улучшении кровотока, росте скорости клубочковой фильтрации;
  • антисклеротическое действие;
  • антиаритмический эффект;
  • кардиопротекция. Проявляется снижением проявления гипертрофии левого желудочка, улучшением диастолической работы сердца;
  • снижение агрегационных возможностей тромбоцитов.

Назначение и применение

Антагонисты кальция – это отдельная группа медпрепаратов, назначаемая в терапии гипертоников. Они именуются среди медицинских сотрудников блокаторами кальциевых каналов. Медпрепараты уменьшают прохождение кальция к клеткам. Также они воздействуют на перемещение данного вещества внутри клеток.

Кальций незаменим при осуществлении направления сигналов к внутриклеточным структурам, которые идут от рецепторов. Эти сигналы активируют такие действия клеток, как: напряжение, сокращение.

У гипертоников специалисты часто фиксируют снижение показателя кальция в плазме. При этом уровень компонента внутри клеток повышен.

Это провоцирует более заметную реакцию сосудов, сердца на гормоны, чем положено.

Кардиологи отмечают незначительное отличие действия от рассматриваемых медпрепаратов в сравнении с лекарствами для снижения давления «первой линии». После ряда проведенных исследований врачи зафиксировали, что указанные выше группы лекарств в равной мере:

  • снижают АД;
  • предотвращают сердечно-сосудистую, общую смертность;
  • предупреждают инфаркт.

Медпрепараты из рассматриваемой группы способствуют уменьшению риска инсульта сильнее средств из нижеприведенных групп:

  • ингибиторы АПФ;
  • бета-блокаторы;
  • диуретики.

Но есть и некоторые особенности в применении рассматриваемых лекарств. Прием веществ этой группы чаще сопровождается развитием сердечной недостаточности. Соответственно, кардиологи не выписывают их пациентам после сердечного приступа.

Ведущими показаниями для назначения медпрепаратов из рассматриваемой группы выступают:

  • вазоспастическая, стабильная/нестабильная формы стенокардии;
  • гипертония.

Классификация

Учитывая такой показатель, как химическая структура, специалисты предложили такую классификацию антагонистов кальция:

  • Производные фенилалкиламина. Среди медпрепаратов указанного подвида часто используют тиапамил, анипамил, фалипамил, галлопамил, верапамил, тиропамил, девапамил;
  • Производные дигидропиридина. Указанная подгруппа содержит довольно большой перечень веществ. К ним относят: нилвадипин, барнидипин, амлодипин, эфондипин, лекарнидипин, нимодипин, риодипин, нитрендипин, фелодипин, исрадипин, никардипин, нифедипин, манидипин, низолдипин, лацидипин;
  • Производные бензотиазепина. Эта подгруппа включает лишь клентиазем, дилтиазем.

С 2007 года европейские кардиологи выделили конкретные состояния болеющих гипертонией, при которых стоит применять следующие группы лекарств:

  • дигидропиридиновые антагонисты кальция. Медпрепараты из указанной подгруппы рекомендовано использовать при беременности, атеросклерозе сосудов периферии, гипертрофии ЛЖ, стенокардии, изолированной систолической гипертонии, фиксируемой у людей пожилого возраста.
  • недигидропиридиновые антагонисты кальция. К подгруппе включены остальные вещества. Употреблять их желательно при следующих состояниях: суправентрикулярная тахикардия, атеросклероз сонных артерий, стенокардия.

С 1996 года кардиологи начали пользоваться нововведенной классификацией рассматриваемых лекарств. В ее основу положена различная длительность эффекта медпрепаратов, особенность влияния на тканевую селективность, организм:

  1. Медпрепараты 1-го поколения. Подгруппа включает «Дилтиазем», «Верапамил», «Нифедипин». Действие от их использования может снижаться из-за низкой биодоступности. Медикаменты указанной группы оказывают непродолжительное действие. Провоцируют зачастую побочные проявления (боли головы, краснота дермы). Под действием «Верапамила», «Дилтиазема» отмечается ослабление ударов сердца, ЧСС.
  2. Медпрепараты 2-го поколения. К ним включены «Манидипин», «Нифедипин GITS, SR», «Дилтиазем SR», «Верапамил SR» и др. Действие от их использования сильное и непродолжительное.
  3. Медпрепараты 3-го поколения. Среди них кардиологи отмечают высокую биодоступность «Лацидипина», «Лерканидипина», «Амлодипина».

Описание антагонистов кальция, дозировка

Рассмотрим детальней воздействие медпрепаратов разных групп. Начнем с фенилалкиламинов.

Фенилалкиламины. Средства указанной группы проявляют избирательное воздействие на сердце, сосуды. Назначают их при:

ВАЖНО ЗНАТЬ! Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Узнайте метод, который наши читатели используют для лечения давления… Изучить метод…

  • нарушении сердечного ритма;
  • гипертонии;
  • патологиях сердечной мышцы;
  • стенокардии всех вариантов.

Из побочных проявлений фиксируют:

  • задержку урины;
  • боли головы;
  • тошноту;
  • брадикардию;
  • сердечную недостаточность.

На практике зачастую назначают верапамил, который присутствует в следующих медикаментах: «Изоптин», «Финоптин». Выпуск таблеток ведется с дозировкой в 40, 80 грамм. Принимать указанные препараты стоит 2 – 3 раза/день.

Еще производят таблетки пролонгированного действия «Верогалид ЕР», «Изоптин СР». Эти медпрепараты включают 240 мг. действующего средства. К приему их выписывают однократно за сутки.

Также лекарство производят для инъекций. Препарат представлен 0,25%-м раствором верапамила гидрохлорида. В 2 мл раствора, которые содержатся внутри ампулы, присутствует 5 мг. действующего средства. Используется данный вид медпрепарата в экстренных ситуациях. Вводят его струйно внутривенно.

Медпрепараты 2-го поколения мало применяются на практике.

Дигидропиридины. Эту подгруппу блокаторов считают наиболее многочисленной. Основное действие направлено на сосуды. Меньший эффект отмечается на сердце, проводящей системе. Назначают при:

  • стабильной форме стенокардии;
  • артериальной гипертензии;
  • вазоспастической стенокардии.

Конкретные медпрепараты назначают для улучшения самочувствия болеющих синдромом Рейно. Из противопоказаний укажем:

  • декомпенсацию сердечной недостаточности;
  • суправентрикулярную тахикардию;
  • коронарный синдром.

Прием медпрепаратов данной группы вызывает часто:

  • красноту эпидермиса на лице;
  • боли головы;
  • отечность ног;
  • тахикардию;
  • гиперплазию десен.

Список антагонистов кальция рассматриваемого ряда очень велик. Укажем их с дозировкой, назначаемой врачом:

  • Нифедипин короткого воздействия. Часто назначают «Кордипин», «Кордафлекс», «Коринфар», «Адалат», «Фенигидин» (10 мг.).
  • Лацидипин. Присутствует в «Сакур» (2, 4 мг).
  • Лерканидипин. Присутствует в «Занидип-Рекордати», «Лерникоре», «Лерканидипина гидрохлориде», «Леркамене» (10,20 мг).
  • Нифедипин продленного воздействия. Медпрепараты представлены «Коринфаром ретард», «Кальцигардом ретард», «Кордипином ретард» (20 мг.).
  • Нитрендипин. Присутствует в «Нитремеде», «Октидипине» (20 мг).
  • Нифедипин в виде таблеток, наделенных модифицированным высвобождением. Это «Нифекард ХЛ», «Кордипин ХЛ», «Осмо-Адалат», «Кордафлекс РД» (30, 40, 60 мг).
  • Фелодипин. Присутствует в «Фелодипе», «Филотензе ретард», «Плендиле» (2,5, 5, 10 мг).
  • Исрадипин. Присутствует в «Ломире» (2,5, 5 мг).
  • Амлодипин. Действующее вещество присутствует в «Теноксе», «Стамло», «Амловасе», «Норваске», «Нормодипине» (2,5, 5, 10 мг) и в «Калчеке», «Акридипине», «Кардилопине», «ЭсКорди Коре», «Амлотопе» (2,5, 5 мг).
  • Никардипин. Присутствует в «Пердипине», «Баризине». (20, 40 мг).
  • Риодипин. Присутствует в «Форидоне» (10 мг).
  • Нимодипин. Присутствует в «Бреинале», «Нимопине», «Нимотопе», «Дилцерене» (30 мг).

Бензодиазепины. Вещества этого ряда воздействуют на сердце, сосуды. Выписывают медпрепараты при:

  • гипертензии;
  • проведении профилактики спазмов коронарных артерий;
  • напряженной стенокардии;
  • гипертонии у пациентов с диабетом;
  • стенокардии Принцметала;
  • пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Особенное клиническое значение предоставлено дилтиазему. Его аналогами выступают:

  • «Дильцем» (60, 90 мг).
  • «Зильден» (60 мг).
  • «Алтиазем РР» (120 мг).
  • «Блокальцин» (60 мг).
  • «Дилтиазем СР» (90 мг).
  • «Кортиазем» (90 мг).
  • «Тиакем» (60, 200, 300 мг).
  • «Дильрен» (300 мг).

Другие блокаторы кальциевых каналов. Дифенилпиперазины представлены циннаризином («Вертизин», «Стугерон»), флунаризином («Сибелиум»). Медпрепараты расширяют сосуды, повышают кровоснабжение мозга, конечностей. Препараты повышают устойчивость клеток к нехватке кислорода, снижают вязкость крови.

Выписывают их при:

  • нарушениях кровоснабжения мозга головы;
  • сбоях периферического кровообращения;
  • проведении профилактической терапии синдрома укачивания;
  • проведении поддерживающей терапии болезней внутреннего уха;
  • возникновении снижения памяти, ухудшении мыслительной деятельности, психической утомляемости и др. симптомах.

Единственным из диариламинопропиламинов применяется бепридил («Кордиум»). Выписывают редко при стенокардии, суправентрикулярной тахикардии.

Побочные проявления

Рассматриваемая группа медпрепаратов оказывает не только лечебное воздействие. Лекарства также могут вызывать ряд побочных проявлений. Они обычно спровоцированы заметной вазодилатацией. Это врачи объясняют проявлением головной боли, красноты эпидермиса, ощущением жара, понижением АД.

Медпрепараты, способствующие урежению ритма, могут ухудшать сократимость левого желудочка, а также могут вызывать атриовентрикулярную проводимость.

Врачи выделили общие побочные эффекты. Они возникают при использовании дигидропиридиновых, недигидропиридиновых антагонистов кальция. Относят к ним нижеприведенные проявления:

  • краснота дермы лица. Чувство прилива крови пациенты чаще ощущают после приема дигидропиридиновых медикаментов;
  • гипотензия;
  • понижение систолического действия левого желудочка. Такое действие не провоцируют только амлодипин, фелодипин;
  • периферические отеки.

Применение дигидропиридиновых медпрепаратов рассматриваемой группы провоцируют рефлекторную тахикардию. Подобное воздействие отмечали пациенты, принимающие нифедипин короткого действия, фелодипин.

Недигидропиридиновые медпрепараты вызывают часто у гипертоников нижеприведенные эффекты:

  • снижение автоматизма синусового узла;
  • брадикардию;
  • запор;
  • гепатотоксичность;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Верапамил: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Анипамил

Верапамил – антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое лекарственное средство.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 90%.

T1/2 при приеме однократной дозы — 2,8–7,4 ч; при приеме повторных доз — 4,5–12 ч. Выводится преимущественно почками и 9–16% — через кишечник.

Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

Способ применения

Таблетки Верапамил принимать внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.

Максимальная суточная доза — 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные действия

При применении Верапамила возможны:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Беременность

Применение Верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Верапамила:

с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);

с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;

с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;

с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;

с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;

с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;

с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Верапамил: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда — асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады — в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Препарат Верапамил следует хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Верапамил – таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,04 г или 0,08 г.

в контурной ячейковой упаковке 10, 15 или 25 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 и 10 шт.; или в банках ПЭ по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Дополнительно

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/verapamil.html

Блокаторы кальциевых каналов: обзор препаратов

Анипамил

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция.

Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок.

Антагонисты кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:
Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.

Производные бензотиазепина:

  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.

Производные дигидропиридина:

  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем.

Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее.

Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина.

АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие).

Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор.
Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.