Антагонисты ионов кальция препараты

Препараты – антагонисты кальция

Антагонисты ионов кальция препараты

Кальций – это микроэлемент, который активно участвует в сокращении мышечного волокна, в том числе и в сердечной мышце. Антагонисты кальция (или блокаторы кальциевых каналов) ограничивают поступление ионов кальция внутрь кардиомиоцитов (клеток миокарда) и клеток гладких мышц сосудов. В результате этого сократимость миокарда и мышц сосудов снижается.

Это приводит к тому, что потребность миокарда в кислороде снижается, а коронарные сосуды расширяются. Кроме этого, некоторые блокаторы кальциевых каналов уменьшают частоту проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца, что приводит к снижению пульса.

Какие эффекты оказывают антагонисты кальция?

  1. Уменьшается сила сокращения сердечной мышцы и снижается ее потребность в кислороде.
  2. Снижается тонус сосудов, питающих сердечную мышцу. Улучшается приток крови и кислорода к миокарду.
  3. Снижается тонус периферических артерий, что уменьшает постнагрузку на сердце.

  4. Для некоторых групп – снижается частота сердечных сокращений.
  5. Уменьшается вероятность образования тромбов и закупорки ими сосудов, тем самым снижается частота инфарктов и инсультов.

  6. На ранних стадиях развития атеросклероза препятствуют образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Классификация антагонистов кальция

Все препараты из этой группы делятся на два класса, которые отличаются между собой по химическому строению. Также есть классификация по длительности воздействия: короткого и длительного действия.

Блокаторы кальциевых каналов
Дигидропиридиновые Недигидропиридиновые
Препараты первого поколенияПрепараты второго поколенияПрепараты третьего поколенияПроизводные дифенилалкиламинаПроизводные бензодиазепина
НифедипинНифедипин-РетардФелодипинНимодипинАмлодипинЛацидипинЛерканидипинВерапамилВерапамил-РетардДилтиаземДилтиазем-РетардАлтиазем-РР

1. Нифедипин

Относится к быстродействующим антагонистам кальция. Эффект наступает уже через 20 минут после приема и сохраняется в течение 12-24 часов.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан при беременности и кормлении грудью.

При длительном применении препарата накопительный эффект отсутствует, но может наступить толерантность, то есть невосприимчивость.

Препарат может вызвать побочные реакции – отеки нижних конечностей, покраснение лица, головную боль, головокружение, сонливость, тошноту, значительное снижение артериального давления вплоть до обморока. Поэтому препарат нельзя применять при артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и кардиогенном шоке.

Нифедипин содержит лактозу, поэтому людям с лактазной непереносимостью препарат противопоказан. Применение Нифедипина одновременно с бета-адреноблокаторами может привести к значительному снижению артериального давления и развитию коллапса.

2. Фелодипин.

Относится к антагонистам кальция пролонгированного действия. Эффект наблюдается через 2-5 часов и длится в течение 24 часов. Препарат второго поколения, действует мягче, чем Нифедипин.

Практически не угнетает сокращения миокарда, тем самым не вызывая рефлекторную тахикардию у пациента (ускорение пульса).

Оказывает сосудорасширяющее действие на артерии, не влияя на вены, тем самым не вызывает ортостатическую гипотензию (снижение давления при смене положения тела).

Препарат эффективно улучшает питание миокарда за счет расширения тех коронарных сосудов, которые до этого слабо функционировали. Таким образом, не происходит «эффект обкрадывания», когда питание одного участка мышцы происходит за счет снижения питания в другом участке.

Следует с осторожностью применять с Дигоксином (возможно повышение в крови уровня последнего), с противогрибковыми препаратами или Эритромицином (увеличивается концентрация и вероятность побочных реакций Фелодипина), с бета-адреноблокаторами (увеличивается риск развития хронической сердечной недостаточности).

Гипотензивный эффект может не наступить, если Фелодипин применять одновременно с гормональными препаратами, противовоспалительными средствами, препаратами кальция. Наоборот, усиление гипотензивного эффекта наступает при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.

3. Амлодипин.

Препарат относится к третьему поколению блокаторов кальциевых каналов. Терапевтический эффект обусловлен способностью препарата расширять мелкие сосуды, питающие сердечную мышцу. Таким образом, улучшается обеспечение кислородом как ишемизированных участков миокарда, так и здоровых. Рефлекторная тахикардия при этом не наступает.

Ввиду такого действия, основным показанием для применения Амлодипина является стабильная стенокардия. Препарат нельзя применять при тяжелой гипотензии, нестабильных цифрах артериального давления и в состоянии после перенесенного инфаркта миокарда. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема Амлодипина может развиться отек легких.

4. Верапамил.

Препарат незначительно снижает артериальное давление, тем самым уменьшая нагрузку на сердце, налаживает сердечный ритм и устраняет боль в сердце. Механизм действия обусловлен как непосредственным влиянием на миокард, так и влиянием на периферические сосуды. Препарат значительно уменьшает возбудимость синусового узла, что используется при лечении аритмий (нарушений сердечного ритма).

Верапамил может вызвать побочные реакции: брадикардию (снижение частоты сердечных сокращений), значительное снижение артериального давления, нарастание сердечной недостаточности, головную боль, головокружение, заторможенность, обморок, тошноту, кожный зуд и другие.

Поэтому не рекомендуется применять препарат при сердечных блокадах, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии и инфаркте миокарда. Также не рекомендуется принимать Верапамил людям, выполняющим работы, которые требуют усиленной концентрации внимания.

Допускается одновременное применение Верапамила и бета-адреноблокаторов, но только не внутривенное их введение. При внутривенном введении этих групп препаратов может наступить значительное снижение артериального давления и остановка сердца.

5. Дилтиазем.

Препарат, который широко применяется для купирования приступов наджелудочковой тахикардии. Он не влияет на синусовый ритм, механизм его действия обусловлен снижением силы сокращений предсердий. За счет этого снижается и частота сердечных сокращений.

Очень быстрый эффект наступает при внутривенном эффекте препарата. Это используется при лечении пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Снижение артериального давления после приема Дилтиазема не наступает критически. Если цифры давления были в пределах нормы, то снижение наступает незначительное.

Кроме этого, препарат не вызывает рефлекторную тахикардию. Перечень побочных реакций: головная боль, головокружение, обмороки, быстрая утомляемость, нарушение сна, гипотензия, сухость во рту, усиление аппетита, тошнота, рвота и периферические отеки. При использовании высоких доз могут развиться тремор, нарушение зрения и отек легких.

Источник: https://KardioPortal.ru/content/preparaty-antagonisty-kalciya

Антагонисты ионов кальция

Антагонисты ионов кальция препараты

,

Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы (превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков и др.), обеспечивающие реализацию физиологических функций этих клеток.

Трансмембранный транспорт ионов кальция происходит через специальные каналы, представляющие собой макромолекулярные белки, рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны, и содержащие специфическиеучастки (рецепторы), распознающие ионы кальция. Называют их кальциевымиили “медленными”, каналами (в отличие от “быстрых” каналов, через

которые транспортируются другие ионы).

В организме поток Са2+ через мембраны регулируется рядом эндогенных факторов (нейрогенными, медиаторами – ацетилхолином, катехоламинами, серотонином, гистамином и др.).

История антагонисты ионов кальция

В конце 60-х годов текущего столетия была обнаружена способностьнекоторых экзогенных фармакологических веществ тормозить прохождениеСа2+ через “медленные” каналы. Первыми такими веществами были производные

фенилалкиламина – прениламин (дифрил) и верапамил, предложенные

первоначально в качестве коронарорасширяющих средств. В настоящеевремя известен ряд соединений, оказывающих подобное действие. Ихобъединяют под групповым названием “блокаторы кальциевых каналов”,

“блокаторы “медленных” каналов”, “блокаторы входа кальция” и др.

Принято название “антагонисты ионов кальция”.Основными (типичными) представителями этой группы являются в

настоящее время препараты верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем.

В соответствии с химической структурой эти и родственные им препараты
делят на 3 подгруппы:

  • фенилалкиламины (верапамил, галлопамил и др.);
  • дигидропиридины (нифедипин, никардипин и др.);
  • бензотиазепины

(дилтиазем и др.).

К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин (см.),
флунаризин (см.) и другие лекарственные средства, однако в связи снеизбирательностью действия их не относят к “типичным” препаратам

этой группы.

Применение антагонистов ионов кальция

В последние годы антагонисты ионов кальция нашли широкоеприменение в различных областях медицины. Широкий спектр их действияобъясняется многообразием регулируемых ионами кальция физиологическихпроцессов.

Ионы кальция способствуют усилению сократимости миокарда,влияют на активность синусного узла и атриовентрикулярную проводимость,вызывают сужение сосудов и повышение сосудистого сопротивления, способствуют повышению тонуса бронхов и органов желудочно-кишечного тракта,мочеточников и мочевыводящих путей; стимулируют секрецию гормонов гипофиза и высвобождение надпочечниками катехоламинов, а также агрегацию

тромбоцитов и др. Ионы кальция участвуют в процессе выделения нейромедиаторов пресинаптическими нервными окончаниями.

При патологических состояниях (ишемия, гипоксия и др.) ионы Са’+,особенно при повышенной их концентрации, могут чрезмерно усиливатьпроцессы клеточного метаболизма, повышать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные процессы. В этих условиях

антагонисты ионов кальция могут оказывать патогенетический фармакотерапевтический эффект.

Несмотря на общность основного свойства (блокада “медленных”каналов), антагонисты Са2+ различаются по фармакологическому действию,что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическихсвойств, способностью непосредственно влиять на внутриклеточные

процессы.

В настоящее время выделяют различные типы кальциевых каналов(L, Т, N, Р), обладающих разными биофизическими свойствами. Полагают, что различные типы каналов содержат дискретные рецепторы дляразных групп антагонистов ионов кальция, с чем в определенной

степени связаны особенности их действия на физиологические процессы.

В наиболее общем виде различия в действии основных антагонистовСа2+ на сердечно-сосудистую систему выражаются в более сильном

влиянии верапамила на атриовентрикулярную проводимость и в меньшей на гладкие мышцы сосудов; нифедипин же больше воздействует на мышцы

сосудов и меньше – на проводящую систему сердца; дилтиазем примерно
в равной степени влияет на мышцы сосудов и проводящую систему; нитрен дипин почти избирательно влияет на периферические сосуды и не влияет
на возбудимость и проводящую систему сердца.

Кроме того, препараты этой группы различаются по другим
фармакологическим показателям, фармакокинетике, побочным эффектам.

Так, большинство препаратов имеют короткий период полувыведения, и
их приходится принимать 3 – 4 раза в день, а у нитрендипина этотпериод составляет 8 – 12 ч, и его достаточно принимать 1 или 2 раза
в день. Создан препарат амлодипин с периодом полувыведения 35 – 50 ч.

Из побочных эффектов при приеме верапамила часто наблюдаются запоры(по статистическим данным, более чем у 40 % больных); при приеме

нифедипина – приливы крови, покраснение лица (до ЗО % больных),

головная боль (до 80 %); эти явления сходны с побочными эффектами,

наблюдаемыми при приеме нитроглицерина (см.). Хотя данных о тератогенном действии антагонистов Са2+ нет, эти препараты (как и другие

относительно новые лекарственные средства) не следует назначать беременным и при кормлении грудью.

Основное применение антагонисты ионов кальция имеют в качествесердечно-сосудистых средств. Вызывая расширение сосудов и уменьшаяпериферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшаюткоронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты,влияющие на возбудимость и проводимость сердца, находят применение вкачестве антиаритмических средств.

Их выделяют в специальную (IV)группу антиаритмических средств (См. Антиаритмические средства.).Важными свойствами антагонистов ионов кальция являются их антиагрегационное действие, способность уменьшать агрегацию тромбоцитов,способствовать их дезагрегации; они повышают эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшают вязкость крови.

Имеются данные о

гиполипидемическом и антисклеротическом действии этих препаратов.

Общим свойством антагонистов Са2+ является отрицательное
инотропное действие.

По мере накопления новых данных о роли ионов кальция в патологических процессах и создании новых антагонистов Са2+ уточняются ирасширяются показания к их применению.

Имеются данные о положительномдействии антагонистов кальция при бронхоспазме (По имеющимся данным,купирующего действия при бронхиолоспазмах эти препараты (нифедипин,

верапамил) не оказывают, но они могут применяться в качестве средств поддерживающей терапии, особенно у больных бронхиальной астмой, сочетающейся с ИБС. Они показаны также больным с повышенной бронхоконстрикторной реактивностью – при холодовом, постнагрузочном бронхиолоспазме

и др.) и нарушениях мозгового кровообращения. Созданы препараты с относительно избирательным цереброваскулярным действием (нимодипин)

Показана эффективность верапамила, нифедипина, нимодипина при мигрени. Изучается возможность применения препаратов этой группы при эпилепсии,

дискинезиях у больных шизофренией и других заболеваниях ЦНС.В последнее время разработан ряд новых антагонистов ионов кальция

(нисолдипин, амлодипин, фелодипин и др.).

В целом антагонисты ионов кальция нашли широкое применение в медицине.

Вместе с тем в зарубежной (и отчасти в отечественной) литературе
появились сообщения, ставящие под сомнение безопасность применения нифедипина (а возможно и других антагонистов ионов кальция) при гипертонии, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности. Этот вопрос подвергается, однако, дальнейшему углубленному изучению.

Источник: http://pharmasvit.com/antagonisty-ionov-kalciya-62664.html

Список препаратов антагонистов кальция

Антагонисты ионов кальция препараты
: 3 501

Важнейший элемент для полноценной и нормальной жизнедеятельности человека является кальций.

Но бывают случаи, когда из-за разных проблем или заболеваний, приходится применять лечебные средства, которые блокируют каналы кальции или же на время тормозят его воздействие. Такие препараты называют антагонисты кальция.

На сегодняшний день эти средства широко используются в медицине и многих волнует вопрос, что такое антагонисты кальция?

Блокаторы кальциевых каналов назначают при таких распространенных заболеваниях, как гипертоническая болезнь, проблемы с сердечно-сосудистой системой и являются настоящим приобретением в фармакологии.

Классификация

Есть ряд свойств, благодаря которым классифицируют блокаторы кальциевых каналов. Для этого разделения учитываются несколько факторов.

Если учесть их химическое строение, то они делятся на:

  • Производный от фенилалкиламина,
  • Производный от бензодиазепина,
  • Дигидропридиновые препараты.

Если за основу взять то, как они влияют на нервную систему и частоту сердечных сокращений, то антагонисты кальция разделяются на две группы:

  • Которые увеличивают частоту сердечных сокращений.
  • Уменьшают частоту сердечных сокращений.

Еще разделяют на недигидропиридиновые и дигидропиридиновые средства. И последний фактор, это время и длительность действия:

  • Препараты первого поколения (Дилтиазем, Нифедипин). У этой группы самая низкая эффективность, что связанно с их малой биодоступностью. А это в свою очередь приводит к быстрому метаболизму в процессе прохождения через печень. Еще один минус – много негативных реакций, таких как головные боли, покраснения лица и проблемы со сердцебиением.
  • Препараты 2-ого поколения (Фалипамил, Манидипин). Эта группа лекарств применяется чаще. Но и у них срок действий не очень длинный. А значительный минус в том, что конечный результат и воздействие на организм заранее предугадать невозможно из-за тог, что концентрация препарата в кровь достигается не в один и тот же период.
  • Препараты третьего поколения (Лацидипин, Амлодипин). Являются самыми эффективным, так как имеют большую биодоступность и тканевую селективность. Их время действия самое большое. Так что для лечения средства  3 поколения назначают чаще других.

Аантагонисты кальция при гипертонической болезни являются просто незаменимыми.

Эффективность действия антагонистов кальция

Как действуют

Антагонисты кальция являются довольно уникальными и по своим фармацевтическим воздействиям очень отличаются от других. Препараты, блокирующие кальциевые каналы разделены на несколько классов по длительности воздействия времени выведения.

Основной список препаратов антагонистов кальция:

  • Средства с коротким временем действия (максимум восемь часов),  например, Нифедипин.
  • Препараты среднем временем действий (от 10 до 18 часа): Фелодипин.
  • Средства с долгосрочным действием (эффект может длиться день): Нитрендипин.
  • Лекарственные средства с уникальной продолжительностью  (действующие до 36 часов): Амлодипин.

Механизм действия антигонистов кальция на организм может быть разными. Но какой бы не был назначенный препарат, он способствует артериальной вазодилатации (увеличение просвета сосудистой стенки), что в свою очередь уменьшает сопротивление периферических сосудов.

Они регулируют ритм сердечных сокращений, что делает их популярным для использования в качестве лекарств против аритмии. Хорошо воздействуют на кровообращение головного мозга.

Поэтому их прописывают в качестве лечения атеросклероза сосудов. Также снижают напряжение с мышь сердца, а это увеличивает поступления крови к органу. В этом он действует как антистатик.

Препараты угнетают агрегации тромбоцитов, благодаря чему, в клетках не формируются сгустки крови.

Антагонисты кальция являются отличным способом для понижения высокого давления, а вследствие этого у больного еще и расширяются бронхи.

Механизм действия антагонистов кальция

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов имеют антиангинальную, противоанемическую, антиаритмическую, гипотензивную функцию на организм.

Основные показания антагонистов кальция к применению:

  • При гипертонии.
  • Если у пациента прогрессирует легочное сосудистое сопротивление.
  • При наличии ишемических болезней.
  • При гипертрофическом кардиомиопатии.
  • Когда у пациента есть болезнь Рейно, синдром раздражения  толстой кишки.
  • Когда есть нарушения сердечного ритма и приступы головных болей.
  • Когда есть различные расстройства, связанные с циркуляцией крови в мозге.
  • Когда поражены периферические артерии.
  • Если есть приступы стенокардии.
  • Хронические изменения в сонных артериях.
  • Боли за грудиной.

Верапамил

А опыты проведенные на животных, выявили, что эти средства блокируют каналы кальция, и в организме не вырабатывается большое количество инсулина.

Противопоказания

Несмотря на все замечательные свойства данного препарата, все же есть ряд противопоказаний к применению антагонистов кальция:

  • Низкое давление.
  • Беременность, особенно первые месяцы.
  • Сердечная недостаточность, когда у больного есть проблемы с функциональностью левого желудочка.

Важно помнить, что некоторые из них могут увеличить частоту пульсации.

Наиболее распространенные побочные эффекты антагонистов кальция это:

  • Покраснения коже лица.
  • Средства понижают давление более чем на 20%
  • Может появляться отечность конечностей.
  • Понижение систолической функциональности левого желудочка.

Заниматься самолечением и самому принимать эти средства ни в коем случае нельзя.

Источник: https://SostavKrovi.ru/sosudy/profilaktika/spisok-preparatov-antagonistov-kalciya.html

Антагонисты кальция — лекарства от гипертонии

Антагонисты ионов кальция препараты

Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия.

Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам.

Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.

Кальций участвует в передаче сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые «заставляют» клетки напрягаться и сокращаться. При гипертонии уровень кальция в плазме крови часто бывает понижен, а в клетках наоборот, повышен. Из-за этого клетки сердца и сосудов сильнее, чем нужно, реагируют на действие «возбуждающих» гормонов и других биологически активных веществ.

Антагонисты кальция (другое название — блокаторы кальциевых каналов) не только уменьшают поступление кальция из крови в клетку, но и воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Антагонисты кальция по эффективности незначительно отличаются от других понижающих давление лекарств «первой линии». Исследования показали, что они примерно одинаково снижают у пациентов показатели артериального давления, предупреждают развитие инфаркта миокарда, общую и сердечно-сосудистую смертность.

Антагонисты кальция уменьшают вероятность инсульта сильнее, чем прием диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. Зато при лечении антагонистами кальция чаще развивается сердечная недостаточность. Эти препараты не рекомендуется назначать для лечения артериальной гипертензии после сердечного приступа.

Антагонисты кальция — классификация

Антагонисты кальция классифицируют в зависимости от их химической структуры. Они делятся на:

  • Производные фенилалкиламина
  • Производные бензотиазепина
  • Производные дигидропиридина
Производные фенилалкиламинаПроизводные бензотиазепинаПроизводные дигидропиридина
Верапамил, анипамил, девапамил, тиапамил, тиропамил, фалипамил, галлопамилДилтиазем, клентиаземАмлодипин, барнидипин, исрадипин, лацидипин, лекарнидипин, манидипин, никардипин, нилвадипин, нимодипин, низолдипин, нитрендипин, нифедипин, риодипин, фелодипин, эфондипин

Недавние европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) описывают определенные состояния, при которых имеют преимущество в назначении дигидропиридиновые и недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция:

Дигидропиридиновые антагонисты кальцияНедигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция
  • Изолированная систолическая гипертония (у пожилых)
  • Стенокардия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз периферических сосудов
  • Беременность
  • Стенокардия
  • Ареросклероз сонных артерий
  • Суправентикулярная тахикардия

Антагонисты кальция эффективно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление в условиях покоя, однако их действие на систолическое кровяное давление при физической нагрузке может оказаться менее значительным, чем в покое. В целом, эффективность антагонистов кальция выше у пожилых пациентов с «низкорениновой» формой гипертонии.

Антагонисты кальция — производные дигидропиридина первого и второго поколения — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что нежелательно для гипертоников с проблемами сердца. Более «продвинутые» антагонисты кальция не оказывают такого эффекта. Верапамил и дилтиазем, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений.

Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод. Узнать больше…

Антагонисты кальция расслабляют сосуды, но это не приводит к задержке жидкости в организме и отекам, потому что эти лекарства оказывают легкий диуретический эффект.

Дозировки антагонистов кальция, которые используются для лечения гипертонии

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта.

Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов.

Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы.

Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1.

Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз  более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца.

Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода.

Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Группа антагонистов кальцияПервое поколениеВторое поколениеТретье поколение
II A II B
ДигидропиридиныНифедипинНифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SRБенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, ФелодипинАмлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
БензотиазепиныДилтиаземДлитиазем SR
ФенилалкиламиныВерапамилВерапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение.

У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень.

Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальцияПротивопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Источник: http://lechenie-gipertonii.info/antagonisty-kalciya-lekarstva-ot-gipertonii.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.