Иапф классификация

Содержание

Ингибиторы АПФ (иАПФ): список препаратов последнего поколения и что это такое

Иапф классификация

Ингибиторы АПФ (далее, иАПФ) объединены в обширную группу медикаментов. Аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент, иными словами, препарат для терапии сосудистых патологий.

Область их применения – это лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В кардиологической практике их используют более 40 лет, особенно часто — при борьбе с гипертонической болезнью.

К преимуществам лекарственного средства относятся доступность и ценовая политика.

Список средств с ангиотензинпревращающим действием

Перечень ингибиторов отличается многообразием химического строения, названий, способом выведения, способностью к аккумуляции. Объединяет в группу их механизм действия: блокирование фермента, образующего ангиотензин.

Группы ингибиторов АПФ

В медицине препараты подбираются с учетом индивидуальных особенностей пациента. Широко известны такие лекарства, как: Эналаприл, Каптоприл, Лизиноприл. Все они являются аналогами, но отличаются периодом выведения из организма, активностью и временем действия.

Существует классификация по химическому строению:

  • сульфгидрильное — (Каптоприл, Метиоприл),
  • с содержанием дикарбоксилата (Лизиноприл, Энам),
  • фосфонильная группа — (фозиноприл, церонаприл),
  • гиброксамовая — (идраприл).

В зависимости от этого их подразделяют на препараты старого и нового последнего поколения.

Кроме того, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подразделяются на классы по способности растворения в организме: липидные, липофильные и гидрофильные. Новые препараты действуют более мягко, защищая пищеварительный тракт. Однако, ингибиторы старого поколения не менее эффективно борются с заболеваниями сердечной системы.

Показания к применению

Спектр действия ингибиторов ангиотензина достаточно широк:

  • сахарный диабет,
  • нормализация обмена веществ,
  • улучшение кровообращения в коронарных артериях,
  • терапия заболеваний мочеполовой системы,
  • лечение патологий сосудов и сердечных отклонений.

Плюсом применения препарата является его отсутствие возрастных ограничений: он может использоваться у лиц пожилого возраста. Ферменты хорошо взаимодействуют с другими лекарственными средствами, дополняя их действие.

В терапии гипертонической болезни ферменты используются в качестве монопрепарата и комбинированно. Кроме того, в состав их могут дополнительно входить мочегонные компоненты и антагонисты кальциевых каналов, препятствующие проникновению в клетку химического элемента. В результате действия мочегонного вещества давление стабилизируется значительно быстрее.

Фармакокинетика иАПФ

Механизм действия ферментов основан на нескольких этапах. Рассмотрим, как происходит повышение давления:

  • Ангиотензин I превращается в ангиотензин II под действием фермента с аналогичным названием – ангиотензинпревращающий.
  • В измененной форме он провоцирует возникновение спазма сосудов. Далее запускается цепная реакция:
  • увеличение общего периферического давления,
  • повышенная выработка продукции альдостерона надпочечниками,
  • задержка натрия,
  • увеличение вязкости крови,
  • застой жидкости.
  • Результатом изменений становится поднятие цифр давления до высоких и, как следствие, гипертонической болезни.
  • Места локализации ангиотензин-превращающего фермента – это плазма крови и ткани различных органов. Его функциями являются мгновенная: обеспечение реакции сосудов на стресс (сжимание) и долговременная. Блокаторы АПФ инактивируют его, проникая в ткани и растворяясь в жирах. Именно высокая растворимость обуславливает их эффективность.

Увеличение давления до крайне высоких цифр не происходит при недостаточном количестве фермента. Кроме того, иАПФ предотвращают расширение сосудов.

Особенности применения

Как и любое лекарственное средство, препарат имеет некоторые противопоказания к его применению. Терапия считается эффективной при следующих сердечных патологических состояниях:

  • гипертензии,
  • гипертонической болезни, осложненной сахарным диабетом и склерозом почек,
  • других почечных отклонениях,
  • вторичной артериальной гипертензии на фоне сердечной недостаточности,
  • остром инфаркте,
  • постинсультном состоянии, характеризующимся высокими цифрами давления.

Преимущество приема иАПФ в отличие от блокаторов кальция и диуретиков заключается в способности предотвратить возникновение и развитие инфаркта, инсульта, сахарного диабета.

Эффект от приема при гипертонической болезни

При длительном применении препаратов последнего поколения из группы ингибиторов общее состояние организма пациента улучшается. Клинически доказано, что лекарство способствует:

  • снижению давления на стенки сосудов,
  • уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и повышению ее сопротивляемости,
  • предотвращению гипертонии,
  • нормализации притока крови к коронарным, мозговым артериям и сосудам,
  • снижению риска развития аритмии.
  • улучшению притока крови к коронарным и мозговым артериям, сосудам почек и мышц,
  • минимизации появления нарушений ритма соматической природы.

Активность ингибиторов АПФ мягко действует на сердечную мышцу, не допускает гипертрофии и даже приводит уменьшению толщины миокарда при ее наличии.

Косвенно современное лекарственное средство предотвращает развитие сердечной недостаточности, не допуская перерастяжения камер органа.

Следовательно, оно является профилактическим средством таких серьезных патологий, как ишемическая болезнь и гипертрофия.

Терапия при нарушении питания сердца

Действие ингибиторов при данном виде патологии заключается в препятствии размножению и увеличению размеров клеток артерий и артериол сердца, предотвращении спазмирования и сужения просветов сосудов при гипертонии, нормализации их тонуса.

Важно! Средства способствуют усилению образования оксида азота. Это является профилактической мерой по возникновению атеросклероза.

Применение при гормонозависимых заболеваниях

За счет улучшения показателей жирового, углеводного обмена средство облегчает доставку инсулина к органам и системам при сахарном диабете, нормализует показатели сахара в крови, способствует увеличению количества калия, облегчает выведение натрия и лишней жидкости.

Знаете ли вы! 1/5 пациентов, страдающих гипертензией, умирают от почечной недостаточности без должной терапии. Ингибиторы АПФ способны предотвратить отказ парного органа, защищая его от атеросклероза.

Сколько можно применять

Терапия иАПФ должна быть длительной, однако возможно развитие побочного действия при положительной динамике общей картины.

Монотерапия длительной продолжительности рекомендована лицам с:

  • наследственной предрасположенностью к сахарному диабету,
  • больным диабетом 2-го типа.

Для усиления эффекта врач может назначать ферменты в комбинации с диуретиками и бето-адреноблокаторами. Гипертония на 1-2 стадии успешно контролируется и лечится только средствами, подавляющими деятельность фермента ангиотензина II. Третья степень заболевания, особенно в пожилом возрасте, поддается комбинированному лечению.

Расчет терапевтической дозы

Лечение должен назначать только врач. После сбора анамнеза о наличии хронических заболеваний, проведения дополнительных диагностических мероприятий и выяснения противопоказаний будет рассчитана доза лекарства. Препарат назначается внутрь перорально или методом инъекций. Противопоказания к терапии:

  • аллергическая реакция на компоненты,
  • сужение почечных артерий,
  • отказ почек,
  • гиперкалиемия,
  • не применяется у детей,
  • беременность и кормление грудью (провоцирует нарушение кровообращения почек с нарушением их функций, патологии плода),
  • хроническая стойкая гипотония.

Подбор оптимальной дозировки заключается в постепенном увеличении количества действующего вещества. Во время лечения показатели артериального давления регулярно контролируются, чтобы избежать гипотонии.

Особенности внутреннего приема

Цель приема фермента по строгой схеме в том, чтобы не допустить больших колебаний АД (артериального давления) в течение суток. Допускается падение цифр, по сравнению с исходными, в два раза.

В случае превышения дозы возрастает риск возникновения побочных эффектов:

  • падение артериального давления до критических цифр,
  • раздражающий кашель,
  • отек Квинке, анафилактический шок,
  • нарушения функций мочеполовой системы.

Очень редко возникают диспепсические расстройства, анемия, дерматит, нарушение вкусовых ощущений.

С осторожностью применять лицам с циррозом печени, гепатитом, варикозным расширением вен.

Запрещено комбинировать лечение иАПФ с нестероидными противовоспалительными средствами: индометацин, рифампицин, некоторыми психотропными медикаментами.

Отличия ингибиторов:

  • Препаратом частого выбора является Эналаприл. Минус его заключается в отсутствии эффекта пролонгированного действия. Однако, терапевтический результат он показывает хороший. К тому же, риск возникновения побочных эффектов минимален.
  • Из средств последнего поколения известен фозиноприл. Он отличается от других лекарственных препаратов способом выведения: практически в неизмененном виде почками и печенью. Это позволяет его принимать больным с патологией почек.
  • Функции Зофеноприла дополнены антиоксидантным действием, что положительно сказывается на работе сердца и свойствах сосудов.
  • Квадроприл устраняет застойные явления в сердце. Преимуществом его является длительное выведение – до 40 часов. Благодаря этому давление держится на стабильно низких показателях в течение всего времени. Пролонгированное (удлиненное) действие сохраняет препарат в крови в течение суток после окончания терапии или в случае пропущенной дозы.

При терапии ингибиторами АПФ пациенту важно понимать: прием должен быть длительным и систематическим, в некоторых случаях даже пожизненным. Только строгое соблюдение рекомендаций врача будет залогом успешного лечения и выздоровления больного.

Ингибиторы АПФ в лечении гипертонии Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ. Правильный выбор лекарств при повышенном давлении

Загрузка…

Источник: https://KardioBit.ru/bolezni-serdtsa/davlenie-i-puls/ingibitory-apf-klassifikatsiya-i-perechen-preparatov

Классификация ингибиторов апф

Иапф классификация

Воснову классификации ингибиторов АПФположен фармакокинегичес-кийпринцип: различают группу активныхпрепаратов (каптопри.т и лизино-прил)и пролекзретв (остатьные ингибиторыАПФ), из которых в печени об­разуютсяактивные метаболиты, дающие лечебныйэффект (табл. 16,5).

212

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Глава 16

Таблица 16.5. Классификация ингибиторов АПФ по Opie (1999)

Класс 1Липофильные лекарства: каптоприл, алацеприл, фентиаприл
Класс IIЛипофильные пролекарства
Класс ПАПрепараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно че­рез почки: эналаприл, беназеприл, периндоприл, целазаприл
Класс ИВПрепараты, активные метаболиты которых имеют два основных пути элими­нации: моэксиприл, рамиприл. трандолаприл, фозин'оприл
Класс IIIГидрофильные лекарства: лизиноприл

Фармакокинетика ингибиторов апф

Фармакокинетические особенности наиболее часто применяемых ингиби­торов АПФ представлены в табл. 16.6.

Клиническое применение ингибиторов апф

Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

  • артериальная гипертензия любой этиологии (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками и антигипертензивными средствами других групп);
  • купирование гипертонических кризов;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • систолическая и диастолическая дисфункция левого желудочка;
  • ИБС (для снижения инфарктной зоны, для дилатации коронарных сосу­дов и снижения дисфункции при реперфузии, для снижения риска развития повторного инфаркта миокарда);
  • диабетическая ангиопатия (в частности, для замедления прогрессирова-ния диабетической нефропатии);
  • диагностика реноваскулярной гипертензии и первичного альдостерониз-ма (однократный прием каптоприла).

Контроль за эффективностью и безопасностью применения ингибиторов АПФ.

Эффективность лечения ингибиторами АПФ при артериальной гипертензии определяется динамикой АД.

https://www.youtube.com/watch?v=jP6-VN-i2Zo

Для контроля за безопасностью терапии необходимо также измерять АД для исключения возможной гипотензии.

Гипотензия развивается чаше у боль­ных с хронической сердечной недостаточностью, с почечной недостаточнос­тью, стенозом почечных артерий, в связи с чем первую дозу препарата необхо­димо принимать сидя или лежа.

Развитие гипотензии требует снижения лозы препарата с последующей титрацией под контролем уровня АД.

https://www.youtube.com/watch?v=jP6-VN-i2Zo

Для исключения роста уратных камней у больных мочекаменной болезнью необходимо определять содержание уратов в моче, а для исключения гипоглике­мии у больных сахарным диабетом – контролировать уровень глюкозы крови.

НЛР

Ингибиторы АПФ остаются одними из наиболее безопасных гипотензив­ных средств. Мужчины лучше переносят длительную терапию препаратами, чем женщины.

Артериальнаягипертензия ффек1а. ч

6-12

24

12 24

24

24

24

24

24

Г>иолост\нн«хчь.65-7520-5036 443765-703645-5056Влияние пиши на абсорбцию35 5341;&HeiHer3.V-;Hei14'.;НетСвязывание с белком. %25-30.4-105095 973095Нет дан-иь.\56Ьиотрансформа-нияПеченьНетПечень11еченьПечень11ечень. желудоч-но-кишеч ныйтрактНетПечень)кскрснияПочки 404Почки 100*Почки#)«,желудочно-кишеч-ныйтракт30':;Почкит%,печень30',;Почки111очки 50*. желудоч­но-кишеч­ный тракт 504Почкикхк;Почки60'Кжетудоч-но-кишеч-ныйтракт409Г ;. Ч1.5 2121111 10.3 5491.1 4.5Влияние не.юс таючноои пе­чениHciИмСниже­ниебиодос-тунно-CIHНетНетУвсличс ние вре­мени дос i ижо-ния )ф фектаУвеличе ние дти-телыто-С1И эффектаУвеличе­ние врс мен» достиже-иия эф­фект аВ шяние хрони­ческой почечной недостаточности (ктиренс креати-нина. мл мин)oi i:От 30От 40(h 30Oi 30Oi 30От 40Or 30Активные мета­болитыНетПетПетьЕстьЕстьПетьПетьПеть

Наиболеечастой НЛР (от 1 до 48% при лечении разнымиингибиторами АПФ) являетсясухой кашель, что в ряде случаев требуетогмены препарата. Механизм еговозникновения связывают с повышениемконцентрации брадикинина в брон­хиальнойткани. Как правило, кашель не $ависит отдозы лекарства.

Второйпо частоте (от менее чем 1% до 10 15% присердечной недостаточ­ности)НЛР ингибиторов АПФ является развитиеортостатической гипотсн-зии. такназываемого эффекта первой лозы, которыйвстречается у пациентов с высокойактивностью РААС. Развитию гипотензивнойреакции также спо­соба Bveiодновременныйприем мочегонных и других гипотензивныхсредств.

214 # Клиническаяфармакология и фа рмакот Гранин * Глава 16

Убольных с сердечной нелостаточностью(реже с АС) ингибиторы ЛИФ мо­гутухулшать клубочкотпю фильтрацию ифункцию ночек, причем частота лих НЛРувеличивается при продолжительнойтерапии. Чаще iscetоэто бывает при скрытойпатологии почек и/или у больных. получающихмочегонные и НПВС.

Клинически значимаягиперкалием и я (более 5.5 мкмоль/л)наблюдается в основном у больных спатологией почек. При почечнойнедостаточности ее частота колеблетсяот 5 до 50%,

В0.1 0.5% случаев на больных с хрониче­ской почечной целое 1аючшк1ью

Нежелательная комбинация, требуется неоднократ­ный контроль уровня калия в крови

Препараты калияПовышение риска рлтниткя гштерка-шемин. особенно у больных с хрониче­ской почечной нелюс-таючностьюНежелательная комбинацияПрепараты литияУменьшение почеч­ной ткекрегши литня и вследствие йот© увеличение ею юк-сичностиНежелательная комбинация|3 – Л. тре ноб.токат о-рыУсиление карш© протектнвного и ги­потензивного денст-вияЦелесообрашая комбинация при лечении хрониче­ской сердечной недостаточностиЬлокаторы Щ? ajpeiiepi 11Ч1Ч1М1 ренепюровУсиление гнпотен знвното действияЦелесообразная гипотензивная комбинация, необ­ходим контроль АД при подборе дот препарат»Блока юры мел-.тенныч кальцие­вых кана.говУсиление шпоген-тивного действияЦелесообразная т иногендивная комбинация; лучше переносится. чем каждой компонент в отдельностиЬлокаторы ре­цепт ортв к ангио-тенчину []Повышение титтотен-зшшого. хар.шо- и ретьшротектившч о тффектовЦелесообразная комбинация при высокой активно­сти РАЛСПейродешики и гршшк.шческие актилспрсссантыУсиление ihjioich-тиветого тффекга, возможность посгу-ратьной типотеншнНежелательная комбинация. Копгроль АД при boj-можности отмена ингибиторов ЛПФ

216 -о* Клиническая фармакология ифармакотерапия ♦ Глава 16

Характеристика основныхпрепаратов

Каптоприл. Каптоприл слабо связываетсяс АПФ, что определяет назначе­ниебольших доз.

Действие каптоприла имеетнаименьшую продолжительность в группеингибиторов АПФ (6-8 ч по сравнению с 24 чу других препаратов), но наиболее раннеенаступление эффекта, что позволяетиспользовать его сублинг-вально дляэкстренной терапии гипертензивныхсостояний.

При приеме кап-топрила подязык антигипертензивный эффектразвивается через 5-15 мин.

От другихингибиторов АПФ каптоприл отличаетSH-rpynna, которая определяетего основные побочные эффекты —нефротоксичность и связанную с нейпро-теинурию (при дозе более 150 мг вдень), холестаз, нейтропению (как правило,у больных с диффузными заболеваниямисоединительной ткани и нарушеннойфункцией почек при длительном применении).Вместе с тем SH-группа спо­собствуетпроявлению антиоксидантного действиякаптоприла, усиливает ко­ронарныйкровоток и повышает чувствительностьтканей к инсулину.

Использование каптоприла у больныхострым инфарктом миокарда при­водитк достоверному снижению смертности.Длительное применение препа­рата(более 3 лет) снижает риск развитияповторного инфаркта миокарда на 25%, ариск смерти от него на 32%.

Пробу с каптоприлом применяют врадионуклидной диагностике реновас-кулярнойгипертензии и биохимической диагностикепервичного гиперальдо-стеронизма(болезни Кона).

Эналаприл в печени превращается вэнаприлат (40—60% принятой внутрь дозы),который хорошо связывается с АПФ.

При назначении эналаприла для леченияАГ за 2 — 3 дня необходимо отме­нитьдиуретики, при невозможности этого —уменьшить в 2 раза начальную

Артериальнаягипертензия ♦ 217

дозупрепарата (5 mi).Первыедозы эналаприла должны быть минимальнымиу больных сисходновысокой активностью РААС. Эффективностьназначен­нойдозы определяют каждые 2 нед. Препаратназначают 1-2разавсутки.

Люннопрнлявляетсяактивным метаболитом эиалаприла. ЛДснижается через 1ч после приема препарата. При назначениилизиноприла Iразв судки его стабильнаяконцентрация в крови достигается через3 дня.

Препарат выделя­етсяпочками в неизмененном виде, при [точечнойнедостаточности обладает выраженнойкумуляцией (период полувыведениявозрастает до 50 ч). У пожи­лыхпациентов его концентрация в крови в 2раза выше, чем у молодых.

При внутривенномвведении антигииертензивное действиелизиноприла начина­етсяв течение 15-30 мин, что позволяетиспользовать его для купированиягипертоническихкризов,

Периндоприлявляетсяпролекарством и превращается в печенив активный метаболитпериндоприлат (20% введенной дозыпериндоприда). который хо­рошосвязывается с АПФ. Препарат ослабляетгипертрофию сосудистой стен­кии миокарда. При его приеме уменьшаетсяколичество субэндокардиального коллагенав сердце.

Рнмннрилвпечени превращается в рамиприлат.который хорошо связыва­етсяс АПФ. Важное клиническое значениеимекгг две фармакокинетическиеособенности рамиприла – медленноевыведение из организма и двойной путьэлиминапии(до 40% препарата выводится с желчью).Однако при выражен­нойпочечной недостаточности (скоростьклубочковой фильтрации 5-55 мл/мин) егодозу рекомендуется снизить вдвое.

Основнымпоказанием для применения рамиприлаявляется артериальная гипертензия.

Трандолопрнлповлиянию на тканевый АПФ в 6-10 разпревосходит эна-даприл.Хотя трандолопрнл считается пролекарством,он сам по себе обладает фармакологическойактивностью, но трандодаприлат в 7 разболее активен, чемграндолоприл. Гипотензивное действиепрепарата при однократном при­менениипродолжается до 48 ч.

Моэксиприлстановитсяактивным после биотрапсформапии впечени в мо-жеинридат.В отличие от большинства ингибиторовАПФ до 50% можсипри-лавыводи ichжелчью,что делает его более безопасным у больныхс почечной недостаточностью.

Моэксиприлприменяется преимущественно для леченияартериальной ги-пертензии,его антигипертензивный эффект продолжаетсядо 24 ч.

Фозниопридотноситсяк пролекарствам. превращаясь в печенив активное вешествофозиноприлат. Препарат имеет двойнойпуть выведения — в равной степени ичерез почки, и через печень. При почечнойнедостаточности увели­чиваетсявыведение фозиноприда через печень, апри печеночной – через почки,что позволяет не корректировать дозупрепарата при этих заболевани­яху пациентов.

Препаратназначают 1 раз в сутки.

Фозиноприлредко вызывает сухой кашель, полому припоявлении такого осложненияна фоне терапии какими-либо ингибиторамиАПФ рекомендует­сяпереходить на фозиноприл.

218 -fr Клиническаяфармакология и фармакотерапия ♦ Глава 16

Источник: https://StudFiles.net/preview/5016972/page:38/

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. – Без гипертонии

Иапф классификация

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление.

Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.

Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.

Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M.

Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и  M.

Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.

Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.

Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Источник: https://bezgipertonii.ru/ingibitory-apf/

Классификация иапф

Иапф классификация

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) — это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ — это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II.

А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие диуретиков (мочегонных лекарств), снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет.

В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами.

Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Ишемическая болезнь сердца

  • Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.

    Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и антагонистам кальция.

    Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти.

    Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и тиазидного диуретика в предупреждении сердечных и мозговых событий.

    Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

    Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

    Как ингибиторы АПФ защищают сердце

    Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, — важнейшее следствие гипертонии.

    Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст.

    понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни.

    При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.

    Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов.

    В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.

    • Причины, симптомы, диагностика, лекарства и народные средства от СН
    • Мочегонные лекарства от отеков при СН: подробная информация
    • Ответы на частые вопросы о СН — ограничение жидкости и соли, одышка, диета, алкоголь, инвалидность
    • Сердечная недостаточность у пожилых людей: особенности лечения

    Посмотрите также видео.

    Как ингибиторы АПФ защищают почки

    Важнейший вопрос, от ответа на который зависит решение врача, применять ли ингибиторы АПФ у больного гипертонией, — их влияние на функцию почек. Так вот, можно утверждать, что среди препаратов для снижения кровяного давления ингибиторы АПФ защищают почки лучше всех.

    С одной стороны, около 18 % больных гипертонией умирают от почечной недостаточности, развившейся вследствие повышения давления. С другой стороны, у значительного числа больных с хронической патологией почек развивается симптоматическая гипертония.

    Считают, что в обоих случаях имеет место повышение активности локальной ренин-ангиотензиновой системы. Это приводит к повреждению почек, постепенному их разрушению.

    Объединенный национальный комитет США по артериальной гипертензии (2003) и Европейское общество гипертонии и кардиологии (2007) рекомендует назначать ингибиторы АПФ больным с гипертонией и хроническими заболеваниями почек для замедления прогрессирования почечной недостаточности и снижения кровяного давления. Ряд исследований продемонстрировал высокую эффективность ингибиторов АПФ в снижении частоты развития осложнений у больных гипертонией в сочетании с диабетическим нефросклерозом.

    Ингибиторы АПФ лучше всего защищают почки у больных со значительным выделением белка в моче (протеинурией более 3 г/сут). В настоящее время считают, что главным в механизме ренопротекторного эффекта ингибиторов АПФ является их влияние на факторы роста почечной ткани, активируемые ангиотензином II.

    Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления.

    В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление.

    Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.

    При реноваскулярной гипертонии (т. е.

    болезни, вызванной повреждением почечных сосудов) АПФ-ингибиторы в сочетании с диуретиком достаточно эффективны для контроля артериального давления у большинства больных.

    Правда, описаны единичные случаи развития тяжелой почечной недостаточности у больных, имевших одну почку. Такой же эффект могут вызывать и другие вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты).

    Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

    Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления.

    Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному.

    При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ.

    Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.

    Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.

    Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40—50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками.

    Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди.

    Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.

    Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня.

    С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных.

    При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.

    Здравствуйте, подскажите пожалуйста, моей тёте 53 лет,у неё хроническая сердечная недостаточность, стенокардия напряжения II ФК и сахарный диабет 2 типа,она отмечает отечность стоп и лодыжек во второй половине дня и одышку в положении лежа.Врач выписал рецепты на фуросемид, предуктал, амиодарон и дигоксин, каптоприл, можно ли всё это применять вместе?? Можно что то не выкупать?

    > можно ли всё это применять вместе??

    Изучите и выполняйте программу лечения диабета 2 типа, а также принимайте эти добавки, в частности, таурин от отеков и коэнзим Q10 против сердечной недостаточности.

    Все эти мероприятия нормализую сахар в крови, снизят артериальное давление, улучшат работу сердца и, будем надеяться, уберут отеки.

    В любом случае, вам необходим грамотный врач, который изменит назначенную схему приема лекарств. Фуросемид и каптоприл точно не являются оптимальными препаратами в вашей ситуации. Их нужно заменить на другие — которые можно принимать 1 раз в сутки и менее вредные для обмена веществ. Все остальные вопросы по лекарствам — к врачу.

    Мне 58 лет. Я начал принимать эналаприл, не курю, совершаю ежедневные прогулки по 1 часу, диеты особой не придерживаюсь. Какой образ жизни надо вести (питание, физическая активность и т.д.), чтобы помогать действию препарата?

    Здравствуйте. Подскажите пж, если у меня отец 57 лет на 3 группе после инсульта с 2010, но курит(не бросит), не пьет совсем.У него гипертония , атеросклероз, ИБС, удаленная язва двенадцатиперстной кишки в юности, но два года назад было сильное обострение.

    Теперь он придерживается кое какой диеты и ему были прописаны такие препараты пожизненно: Аторвакор 20мг, Деплат, Бисопрол 5мг, Фозикард Н(сечас принимает фозикард 20 и диуретик, так как фозикард Н исчез с витрин аптек),все это один раз в сутки. Проблема в том, что он себя не чувствует хорошо. Давление высокое.

    Он утверждает, что с таким давлением ходит с молодости, с тех пор как проходил медкомиссию на работу, но доктора только удивлялись, но за лечение не заикались тогда. Подскажите пж хорошие ли препараты он принимает, не привык ли организм к ним.

    Может можно хоть что-то поменять Я интересуюсь потому, что к его кардиологу очень тяжело попасть(но это не важно), Это в пригороде. Спасибо.

    > Подскажите пж хорошие ли препараты

    > он принимает, не привык ли организм к ним

    Советую вам сделать следующее:

    1. Любой ценой найдите хорошего врача и установите с ним отношения. В таких вопросах, как вы задаете, полагаться на советы из интернета нельзя

    2. Прочитайте нашу статью «Эффективное лечение гипертонии без лекарств», и пусть ваш отец побыстрее начинает принимать добавки в дополнение к лекарствам. А в это время можно заниматься поисками врача.

    Источник: http://pianoengineer.ru/klassifikacija-iapf/

  • Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.