Классификация ингибиторов апф

Содержание

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов апф

Ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) называются препараты для борьбы с гипертонией, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

АПФ превращает гормон ангиотензина-I в ангиотензин-II, который сужает кровеносные сосуды и провоцирует выделение альдостерона надпочечниками. Это приводит к повышению давления и может привести к развитию гипертонии.

Ингибиторы АПФ блокируют этот фермент и препятствуют преобразованию ангиотензина-I в ангиотензин-II. Кроме того, они снижают риски развития инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности и сахарного диабета.

Эффективность этой группы препаратов позволяет применять их наравне с бета-блокаторами, антагонистами кальция и диуретиками.

Статистика показывает, что применение ингибиторов АПФ при гипертонической болезни снижает смертность пациентов и может применяться для предупреждения сердечных и мозговых кризов.

Преимущество препаратов заключается в том, что они оказывают благотворное действие на миокард и укрепляют сосуды головного мозга и внутренних органов человека. Таким образом, ингибиторы обладают не только анти-гипертоническим эффектом, но и имеют ряд других особенностей.

Воздействие на сердце

Повышенное давление влечет за собой гипертрофию миокарда и стенок кровеносных сосудов, которые таким образом адаптируются к новым условиям. Одним из негативных последствий гипертонии является гипертрофия левого желудочка сердца. Это приводит к развитию аритмии, коронарному атеросклерозу и сердечной недостаточности.

Ингибиторы АПФ могут противостоять этим процессам, подавляя выделение ангиотензина-II, участвующего в росте клеток. Прием таких препаратов в два раза интенсивнее снижает массу гипертрофированного левого желудочка, чем другие средства.

Кроме того, ингибиторы обладают антиишемическим эффектом, снижая потребность миокарда в кислороде.

Показания

Ингибиторы АПФ назначаются пациентам, имеющим нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Использовать их по пустякам не рекомендуется, так как они имеют ряд побочных эффектов и противопоказаний. Назначение препаратов целесообразно в следующих случаях:

  • гипертрофии левого желудочка сердца;
  • дисфункции левого желудочка сердца;
  • сердечной недостаточности;
  • атеросклерозе сонных артерий;
  • микроальбуминурии и протеинурии;
  • фибрилляции предсердий;
  • ренопаренхимной АГ;
  • повышенной активности ренин-ангиотензивной системы;
  • сахарном диабете;
  • недиабетической нефропатии;
  • метаболическом синдроме.

Также препараты этой группы применяются в качестве средств для устранения последствий перенесенного инфаркта миокарда.

Классификация

Ингибиторы АПФ классифицируются по продолжительности их воздействия на организм. Различают препараты короткого, среднего и длительного действия, отличающиеся друг от друга по составу. Самым распространенным представителем первой группы является Каптоприл, который действует не более шести часов и должен приниматься внутрь не менее трех раз в день.

Во вторую группу входит Эналаприл и аналогичные препараты, обеспечивающие эффект в течение двенадцати часов. Их принимают по два раза в сутки. К препаратам длительного действия относят Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл и т. д. Они противостоят гипертонии на протяжении двадцати четырех часов и могут приниматься по одному разу в день.

Также ингибиторы АПФ классифицируют по фармакокинетике на лекарства и пролекарства. Первые содержат в себе активные вещества, не нуждающиеся в трансформации.

Попадая в организм, они сразу вступают в реакцию и потому обладают быстрым эффектом. Вторые, напротив, сами по себе неактивны и начинают препятствовать гипертонии только после трансформации в печени.

К ним относят Лизиноприл, Рамиприл, Эналаприл и т. д.

Кроме того, ингибиторы различают по путям их выведения из организма. Например, Эналаприл и Лизиноприл преимущественно выводятся через почки (примерно 70–80 %), а Трандолаприл и Моэксиприл — через желудочно-кишечный тракт (более 80 %). Что касается Спираприла, то он в равной степени выделяются как через почки, так и через ЖКТ.

Список препаратов

В аптеках представлено большое количество средств, относящихся к ингибиторам АПФ. Самые распространенные и хорошо себя зарекомендовавшие из них следует рассмотреть по отдельности.

1) Эналаприл. Как и большинство остальных ингибиторов АПФ, представляет собой таблетки пероральные, предназначенные для ежедневного приема. Относится к ингибиторам среднего действия и должен приниматься два раза в день при начальной дозе в 2,5 миллиграмма.

Может быть представлен различными наименованиями: Энап, Берлиприл и т. д. Активное вещество средств этой группы выводится через почки. Это говорит о том, что Эналаприл и его производные нежелательно принимать людям с почечной недостаточностью. Этот ингибитор АПФ малоэффективен при наличии серьезных патологий печени и слабо действует на людей с избыточным весом.

2) Каптоприл. Обладает непродолжительным эффектом и должен приниматься по три-четыре раза в сутки. Этот ингибитор не применяется для лечения гипертонии и используется как временное средство для устранения ее симптомов. Но если пациент, долгое время принимающий Каптоприл, не жалуется на ухудшение самочувствия, заменять это лекарство на другое не имеет смысла.

3) Лизиноприл. Относится к категории лекарств среднего действия и назначается к приему два раза в день. В отличие от Эналаприла, он показан к применению пациентам, страдающим от ожирения, почечной и печеночной недостаточностей. Активное вещество Лизиноприла не накапливается в жировой ткани, не метаболизируется в печени и выводится из организма практически в неизменном виде с мочой.

4) Моэксиприл. Относится к препаратам среднего действия и должен приниматься два раза в день. Этот ингибитор АПФ выводится через желудочно-кишечный тракт (более 80 %), а потому противопоказан к использованию пациентами с печеночной недостаточностью. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на костную ткань, повышая ее минеральную плотность.

5) Трандолаприл, Фозиноприл и Спираприл. Обладают схожими эффектами и выводятся из организма двойным путем: через почки и через ЖКТ.

Эти препараты не так широко распространены, как их предшественники, и составляют резерв для людей с хронической печеночной и почечной недостаточностями.

Они назначаются в тех случаях, когда прочие ингибиторы АПФ не могут быть использованы из-за наличия тех или иных противопоказаний.

Побочные эффекты и противопоказания

Как и все прочие лекарственные средства, ингибиторы АПФ могут вызывать побочные эффекты после их использования. Такие случаи в практике достаточно редки, но упускать их из виду врачи при назначении препаратов не имеют права. Последствия от приема таких медикаментов могут быть выражены:

  • Аллергическими реакциями вплоть до ангионевротического отека.
  • Сильным кашлем из-за накопления в бронхах брадикинина.
  • Гиперкалиемией.
  • Гипотензией.
  • Повышением уровня креатинина в плазме крови.
  • Обострением заболеваний опорно-двигательного аппарата (в частности, остеоартроза).
  • Слабостью, снижением трудоспособности, головокружением и т. д.

Ингибиторы АПФ при неправильном использовании могут навредить здоровью пациента. Поэтому внимание стоит уделить противопоказаниям к применению препаратов. Препятствием к их приему могут стать:

  • гиперкалиемия;
  • ревматоидный артрит;
  • красная волчанка;
  • стеноз почечной артерии;
  • стенотические пороки сердца;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • хроническая почечная недостаточность при скорости клубочковой фильтрации ниже 10 млн/мин.

Источник: https://asosudy.ru/gipertoniya/ingibitory-apf-spisok-preparatov

Ингибиторы АПФ список препаратов последнего поколения

Классификация ингибиторов апф

Дата обновления: 23.08.2018

Применение ингибиторов АПФ в терапевтических целях происходит уже в течение 30 лет.

Распространение этого вида медпрепаратов началось в 1990 годах и они практически сразу стали вытеснять с лидирующих позиций другие средства антигипертензивного назначения.

Их основное предназначение — это противодействие артериальной гипертензии, а главным достоинством можно назвать высокую эффективность. Во время приема ингибиторов АПФ снижаются негативные последствия от сердечно-сосудистых осложнений.

Письма от наших читателей

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная – скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью

Что такое ингибиторы АПФ

Так называют сложные химические вещества, способные ингибировать активность ангиотензинпревращающих (циркулирующих во внеклеточном пространстве) ферментов. Эти компоненты содержатся в ряде антигипертензивных медикаментах, снижающих высокое артериальное давление.

Они назначаются людям, страдающим гипертонией. Также применяются у пациентов с сердечными заболеваниями, которые находятся в состоянии восстановления после инфаркта, или при сахарном диабете.

Блокаторы ангиотензивного фермента помогают удерживать АД на нужном уровне, позволяя свободно циркулировать по телу богатой питательными веществами и кислородсодержащей крови.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ назначаются для лечения артериальной гипертензии любой формы. Также весьма эффективны при попутных недугах, таких как:

  • декомпенсированная дисфункция миокарда;
  • гипергликемия;
  • обструкционные легочные заболевания;
  • повышенная дислипидемия;
  • облетирирующие сосудистые нарушения.

Кроме этого, целесообразность применения обусловлена наличием следующих заболеваний:

  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром сердечной недостаточности;
  • мерцательная аритмия;
  • ренопаренхиматозная АГ;
  • сахарный диабет;
  • синдром резистентности к инсулину.

Также препараты ИАПФ назначаются в случае ИБС, в том числе и с постинфарктным кардиосклерозом. Кроме этого, прием блокаторов ангиотензивного действия целесообразен в течение 2 дней после инфаркта.

Ингибиторы тиоловой (сульфгидрильной) группы

Благодаря специфической химической реактивности, энзимы этой группы способствуют снижению различной ферментной активности. К средствам данного типа относятся блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Самые распространенные медикаменты, относящиеся к сульфгидрильной группе:

  • Сибацен;
  • Лотенсин;
  • Капотен;
  • Рениприл.

Карбоксильная группа

Препараты такого типа противопоказаны лицам, страдающим ИБС, сахарным диабетом, нарушением функциональности почек. К самым известным медикаментам, содержащим дикарбоксилат — относятся:

  • Коверекс;
  • Берлиприл;
  • Даприл;
  • Синоприл;
  • Амприлан;
  • Квадроприл;
  • Квинофар;
  • Витоприл;
  • Цилазаприл.

Благодаря одновалентности, ингибиторы карбоксильной группы демонстрируют хорошую результативность при гипертонии. Зачастую, медицинские средства с содержанием дикарбоксилата принимаются лишь 1 раз за сутки.

Препараты фосфинальной группы

Такие препараты относятся к новому поколению медикаментов, активные вещества которых хорошо проникают в ткани, стабилизируя АД на длительное время. В список препаратов фосфинальной группы входят:

  • Физоноприл;
  • Моноприл;
  • Фозикард.

Фосфонаты (сложные эфиры фосфоновых кислот) способны ингибировать активность иона цинка в ангиотензинпревращающем ферменте.

Помимо гипертонической болезни, фосфонатсодержащие медикаменты демонстрируют высокую результативность в лечении почечной дисфункции.

Ингибиторы АПФ природной группы

Группа препаратов, появившихся благодаря изучению молекул с пептидными связями, содержащихся в составе яда американской копьеголовой змеи. Медикаменты подобного типа можно назвать координаторами клеток, которые предотвращают их растяжение.

Снижение давления происходит посредством дегрессии периферической сосудистой сопротивляемости. К природным ингибиторам АПФ относятся производные результатов распада, содержащихся в молочных продуктах казеиногена и сыворотки (казокинины и лактокинины). Их небольшое количество содержат также чеснок и гибискус.

Препараты нового поколения

В группу лекарственных средств, ингибирующих действие ангиотензинпревращающего фермента входят как устаревшие препараты, которые начали выпускаться еще 20-30 лет назад, так и лекарства последнего поколения, вошедшие в обиход менее 10 лет назад.

К первым относятся медикаменты с многократным применением, например Эналаприл — данный препарат эффективно применяется в борьбе с гипертонией, поэтому пользуется популярностью и по сей день.

Также стоит отметить, что последнее поколение блокаторов АПФ демонстрирует более высокую результативность, чем ингибиторы, выпускаемые несколько десятков лет назад.

Побочные эффекты

Несмотря на свою эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, прием АПФ ингибирующих средств может иметь и негативные последствия для организма, которыми не стоит пренебрегать.

Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Купить на официальном сайте

В первую очередь стоит учесть побочные метаболические реакции, для которых характерны такие недомогания:

  • ощущение головокружения;
  • ангионевротическая отечность;
  • наличие сухого кашля;
  • повышение в крови калия.

Подобные признаки полностью проходят только после прекращения приема медикамента.

Стоит упомянуть и о других побочных эффектах, присущих такому виду лекарств:

  • зудящая сыпь на коже;
  • астеническое состояние;
  • гепатотоксичность;
  • снижение полового влечения.

Противопоказания

Препараты ИАПФ противопоказаны в комплексном приеме с иммунодепрессантами и снижающими клеточный рост лекарствами — во избежание критического дефицита белых кровяных клеток.

Кроме этого, не рекомендуется проводить прием ингибиторов при следующих состояниях:

  • беременности и в лактационный период;
  • некоторых почечных заболеваниях;
  • симптоматической гипотонии;
  • высокой концентрации калия в крови;
  • нарушенной почечной функциональности;
  • аутосомно-доминантном заболевании (гипертрофическая кардиомиопатия);
  • аортальном стенозе.

Их также не стоит принимать в случае ангиодистрофии, стойком сухом кашле, или при аллергических реакциях.

Рекомендации и профилактика

Прежде чем принимать препараты ИАПФ, необходимо учесть, что их назначение как самостоятельное, так и в комбинации с другими средствами, должно осуществляться исключительно медицинским специалистом, после прохождения ряда необходимых обследований.

В случае выявления факторов риска или возникновения негативных последствий для организма — врач определит другой курс лечения, более подходящий для конкретного случая.

Стоит отметить, что на сегодня предпочтительней используются средства с пролонгированным механизмом воздействия. Однако, выбор определенного препарата зависит от индивидуальной переносимости пациента его активных веществ.

Назначение лекарства начинается с минимальной рекомендованной дозы. Затем, если это крайне необходимо, она постепенно увеличивается.

При правильно подобранном медикаментозном лечении и дозировке кровяное давление имеет тенденцию к устойчивому снижению, по прошествии 2- 3 недель после начала курса лечения.

Если лечение ИАПФ имеет низкую эффективность, врач назначит комплексное лечение с использованием других антигипертензивных медикаментов. Наиболее безопасное и действенное лечение предусматривает назначение лекарственных средств АПФ вместе с блокаторами кальциевых каналов и диуретиками. Назначать другие комбинации может только врач — в случае возникновения такой необходимости.

Пациентам с артериальной гипертензией, необходим регулярный медикаментозный прием. Однако учеными в области медицины уже сегодня создается вакцина, которая после одного единственного внутривенного введения избавит человека от гипертонии и систематического глотания всевозможных таблеток, раз и навсегда.

Пока эксперименты не принесли однозначных результатов, эффективно бороться с приступами высокого давления, безусловно, помогут различные средства антигипертензивного направления, к которым и относятся ингибиторы АПФ, в составе препаратов нового поколения.

Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию невозможно?

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. На протяжении многих лет мы только купировали симптомы болезни, а именно высокое давление.

Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Сейчас же гипертонию можно именно ВЫЛЕЧИТЬ, это доступно каждому жителю РФ.

Читать полностью Была ли статья полезной? Оцените материал по пятибальной шкале! (2 4,50

Источник: https://otgipertonii.ru/preparaty/spisok-ingibitorov-angiotenzinprevrashhayushhego-fermenta/

Современные аспекты применения ингибиторов АПФ в клинической практике

Классификация ингибиторов апф

Емельянов Д.Н., Стаценко И.Ю., Скворцов В.В., Мязин Р.Г.

Журнал: «Медлайн Экспресс», Санкт-Петербург, 2005 г., № 4, стр. 33-35.

Наступление нового века и бурный прогресс теоретических исследований предполагает серьезное обновление терапевтических подходов в кардиологии.

Однако, созданные и внедренные в клиническую практику 30 лет гипотензивные препараты с вазодилатирующим эффектом, объединяющиеся в группу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) продолжают удивлять и остаются самыми востребованными препаратами в кардиологии.

Обладающие свойствами не просто  нарушать образование ангиотензина II, но и оказывающие сбалансированное нейромодулирующее действие, нормализующее баланс различных по своим эффектам нейрогормональных систем, эти препараты стали основными средствами лечения артериальной гипертонии, хронической сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда и почечной недостаточности. ИАПФ доказали свои преимущества в прямых сравнениях с другими блокаторами нейрогормонов. Результаты последних исследований (НОРЕ, PROGRESS, EUROPA) открывают новые перспективы ИАПФ в лечении и профилактике ишемической болезни сердца и мозговых инсультов.

Пионерами в создании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) являются D.Cushman и M.Ondetti, которые в 70-е годы XX века разработали их в Фармацевтическом научно-исследовательском институте компании Bristol-Myers Squibb. В 1975 г.

ими был синтезирован первый оральный ИАПФ – каптоприл. Вскоре были синтезированы два других ингибитора АПФ – лизиноприл и эналаприл.

В настоящее время имеется несколько десятков химических соединений, способных тормозить активность превращения ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II.

Классификация ингибиторов АПФ

Все ингибиторы АПФ можно разделить на две группы: 1) активные лекарственные формы и 2) пролекарства.

Только четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и ценонаприл) непосредственно обладают биологической активностью.

Все другие известные ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами, или пролекарствами.

Лишь после всасывания в ЖКТ в результате гидролиза они превращаются в активные диацидные метаболиты, например, эналаприл превращается в эналаприлат, фозиноприл – в фозиноприлат и т. д.

По физико-химическим свойствам и фармакокинетическим особенностям все ингибиторы АПФ разделяются на три класса, или группы (по L.Opie, 1994; с изменениями и дополнениями).

I класс – липофильные ингибиторы АПФ типа каптоприла, которые сами по себе обладают фармакологической активностью, но в печени подвергаются дальнейшим превращениям. В результате биотрансформации этих активных ингибиторов АПФ образуются активные и неактивные метаболиты, которые выводятся путем почечной экскреции.

II класс – пролекарства, которые становятся активными лишь после метаболической трансформации (гидролиза) в печени. Активной формой этих пролекарственных ингибиторов АПФ являются их диацидные метаболиты. Почечная экскреция в виде активных диацидных метаболитов – основной путь элиминации большинства ингибиторов АПФ второго класса. Он разделяется на три подкласса:

  • подкласс IIA – препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60% лекарства выводится через почки);
  • подкласс IIB – пролекарства, активные диацидные метаболиты которых имеют два основных пути элиминации, то есть выводятся через почки, с желчью и калом;
  • подкласс IIC – препараты с преимущественно печеночной элиминацией (более 60% лекарства выводится с желчью).

Ингибиторы АПФ IIB и IIC подклассов более безопасны при длительном применении, чем препараты с преимущественно почечной элиминацией – IA подкласс.

III класс – гидрофильные препараты типа лизиноприла, которые не метаболизируются в организме, циркулируют в крови вне связи с белками плазмы и выводятся почками в неизмененном виде. Системная биодоступность их ниже, чем у липофильных ИАПФ.

Класс IЛипофильные лекарства:
каптоприл
алацеприл
альтиоприл
Класс IIЛипофильные пролекарства:
Подкласс IIАпрепараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%):
беназеприл
квинаприл
периндоприл
цилазаприл
эналаприл
Подкласс IIВпрепараты с двумя основными путями элиминации:
моэксиприл
рамиприл
фозиноприл
спираприл (квадроприл)
Подкласс IIСпрепараты с преимущественно печеночной элиминацией (более 60%):
трандолаприл
Класс IIIГидрофильные препараты:
лизиноприл
либензаприл
церонаприл

В настоящее время имеется три поколения ингибиторов АПФ, различающихся по выраженности и продолжительности антигипертензивного действия.

  1. Препараты короткого действия, которые необходимо назначать 2 или 3 раза в сутки (например, каптоприл и метиоприл).
  2. Препараты со средней продолжительностью действия, которые необходимо принимать не менее 2 раз в сутки (зофеноприл и эналаприл).
  3. Препараты длительного действия, которые в большинстве случаев обеспечивают круглосуточный контроль за уровнем АД при приеме 1 раз в сутки (квинаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл, квадроприл).

Применение ингибиторов АПФ в клинической практике

ИАПФ – это класс гипотензивных препаратов с периферическим сосудорасширяющим действием. Под воздействием ИАПФ проводится блокада образования ангиотензина II, и тем самым достигается вазодилатация и снижение артериального давления (АД). Ингибиторы АПФ отличаются высокой антигипертензивной эффективностью и хорошей переносимостью.

30 лет назад первый пероральный ингибитор АПФ – каптоприл буквально “перевернул” в кардиологии представления о лечении артериальной гипертензии. 15 лет назад ведущие кардиологи мира стали называть ингибиторы АПФ “краеугольным камнем” лечения ХСН, подразумевая при этом и другую сердечно-сосудистую патологию.

В чем же особенность ингибиторов АПФ, позволяющая им столь долго удерживать лидирующие позиции в кардиологии? Ингибиторы АПФ обладают целым рядом фармакологических свойств, которые могут быть полезными у больных ГБ, в частности, ренопротективным, антиишемическим, антиатерогенным и др.

Избыточная активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) приводит не только к задержке натрия и воды в организме, но и к изменениям непосредственно органов-мишеней – сердца, почек, мозга и периферических сосудов.

Применение же ИАПФ позволяет блокировать такие негативные процессы в сердце больного, как гипертрофию левого желудочка, ишемию, фиброз, апоптоз, аритмогенные эффекты, т.е. ремоделирование сердца.

Теория нашла свое полное подтверждение в результатах практических исследований.

Опыт применения ингибиторов АПФ при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) показал, что ингибиторы АПФ – единственная группа лекарственных препаратов, которые приводят к снижению смертности пациентов с декомпенсацией и уменьшают потребность в госпитализации.

У больных же после перенесенного острого инфаркта миокарда (OИM) ингибиторы АПФ на 25% снижали риск повторных инфарктов. Подобное действие связано с их положительным влиянием на эндотелий сосудов и регрессирование атеросклероза. 

Сегодня рекомендации по применению ИАПФ у больных с хронической сердечной недостаточностью и после OИM предельно просты – эти препараты показаны всем больным независимо от стадии болезни и этиологии, если речь идет о ХСН.

Было доказано, что ингибиторы АПФ не уступают тиазидным диуретикам и b-адреноблокаторам по способности улучшать отдаленный прогноз у больных с мягкой и умеренной формами ГБ.

Под влиянием длительной терапии ингибиторов АПФ происходит обратное развитие гипертрофии левого желудочка и стенок артерий у больных ГБ.

  Ингибиторы АПФ достоверно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью. Ингибиторы АПФ являются препаратами выбора для начальной терапии ГБ.

Общепризнано, что ингибиторы АПФ показаны для длительной терапии больных с систолической дисфункцией левого желудочка вне зависимости от наличия или отсутствия клинических проявлений и уровня АД. 

Также оказалось, что у больных, предрасположенных к развитию сахарного диабета II типа, лечившихся ингибиторами АПФ, диабет развивался достоверно реже, чем при лечении диуретиками и (или) b-адреноблокаторами (в среднем на 21%). Кроме того, среди больных ГБ в сочетании с сахарным диабетом II типа, леченных ингибиторами АПФ, сердечно-сосудистые осложнения встречались в среднем на 41% реже, чем при применении диуретиков и (или) b-адреноблокаторов.

ИАПФ в настоящее время с успехом применяются в нефрологической практике. Нефропротективный эффект этой группы препаратов, связанный с устранением неиммунных механизмов прогрессирования почечной патологии, остается максимальным в сравнении с другими лекарственными средствами.

Применение ИАПФ показано как при первично-почечных заболеваниях (гломерулонефритах различного происхождения), так и при вторичных нефропатиях (особенно – при диабетической нефропатии у больных сахарным диабетом).

Ингибиторы АПФ являются средством выбора у пациентов с диабетической нефропатией, так как они предотвращают прогрессирование поражения почек у этой категории больных. Нефропротективный эффект ИАПФ проявляется на всех стадиях поражения почек:

  • на стадии микроальбуминурии (при диабетической нефропатии) – возможно остановить прогрессирование патологического процесса в почках;
  • на стадии протеинурии – возможно стабилизировать фильтрационную функцию почек и затормозить развитие ХПН;
  • на стадии ХПН – возможно существенно продлить додиализный период.

Кроме того, ингибиторы АПФ не оказывают отрицательного влияния на легочное кровообращение и функцию бронхов, поэтому их также с успехом можно применять у больных с ХОБЛ.

Побочные эффекты при применении ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ, как правило, хорошо переносятся больными. У больных гипертонической болезнью ИАПФ переносятся лучше, чем тиазидные диуретики, неселективные бета-адреноблокаторы и агонисты альфа2-адренорецепторов.

Побочные эффекты, связанные с применением ингибиторов АПФ, условно можно разделить на две группы: специфические и неспецифические. К специфическим побочным эффектам относятся гипотония, нарушение функции почек, гиперкалиемия, кашель и редко – ангионевротический отек.

К неспецифическим побочным эффектам ингибиторов АПФ относят нарушения вкусовых ощущений, лейкопению, кожные высыпания, диспептические расстройства, а также единичные случаи повреждения почек и печени и развития анемии.

Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ

Не рекомендуется использовать ингибиторы АПФ при двусторонем стенозе почечных артерий, тяжелой почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл), выраженной гиперкалиемии (выше 5,5 ммоль/л), во время беременности и в детском возрасте.

С осторожностью ингибиторы АПФ следует применять у больных с облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей, умеренной почечной недостаточностью, умеренной гиперкалиемией (от 5 до 5,5 мэкв/л), хроническим активным гепатитом и циррозом печени.

Заключение

Потенциал ИАПФ отнюдь не исчерпан и три важнейших новых показания к их применению станут предметом исследований в ближайшие годы: это лечение ИБС, профилактика и лечение инсультов и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Поэтому мы можем с уверенностью подтвердить, что и XXI век остается эрой ИАПФ и практикующих врачей ждет успешная работа с этими лекарствами.

Литература:

  1. Алмазов В.А., Шляхто Е.В. Гипертоническая болезнь // Москва, 2000; 118 с.
  2. Кутырина И.М.  Ренопротективное действие ингибиторов АПФ // Consilium Medicum, том 2, № 2, 2000.
  3. Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Романова Н.Е., Шатунова И.М. Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов // Consilium Medicum, том 2, № 3, 2000.
  4. Мареев В.Ю. Рекомендации по рациональному лечению больных с сердечной недостаточностью // Consilium Medicum, том 4, № 3, 2002.
  5. Мареев В.Ю. Новый век – эра применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии // Русский медицинский журнал, № 8, 2002.
  6. Терещенко С.Н. Систолическая функция левого желудочка в развитии хронической сердечной недостаточности и ингибиторы АПФ // Consilium Medicum, том 4, № 11, 2002.

Источник: http://www.naclo.ru/opublikovannyie-stati/type/4/114/

Ингибиторы АПФ в лечении гипертонической болезни

Классификация ингибиторов апф

Гипертония – наиболее распространенная болезнь сердечно-сосудистой системы. Для лечения этого заболевания используются препараты различных фармакологических групп.

Среди них выделяются ингибиторы АПФ – довольно молодой класс антигипертензивных средств, который пользуется популярностью у врачей и пациентов.

Это объясняется их высокой эффективностью наряду с хорошим профилем переносимости.

Первый ингибитор АПФ, а именно каптоприл, был синтезирован в 1975 году. С тех пор началась активная разработка новых препаратов этой фармакологической группы. Сегодня существует несколько десятков химических веществ группы, но применение в медицине пока нашли чуть больше десятка представителей.

Фармакологические свойства иАПФ

Проявляемые эффекты ингибиторов АПФ обеспечиваются их свойством угнетать активность ангиотензинпревращающего фермента, что обеспечивает регуляцию ренин-ангиотензиновой системы.

Ангиотензинпревращающий фермент является активным участником регулирования кровяного давления и водно-электролитного баланса. Под действием этого вещества происходит превращение ангиотензина-I в ангиотензин-II, который обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

Блокаторы АПФ, ингибируя ангиотензинпревращающий фермент, устраняют прессорные и иные нейрогуморальные воздействия ангиотензина-II на сердечно-сосудистую систему. Во время приема этих лекарств происходит торможение образования:

  • аргинин-вазопрессина;
  • норадреналина;
  • иных веществ, проявляющих антинатрийуретические и вазоконстриктурные свойства.

Кроме этого, представители группы предупреждают распад брадикинина и иных кининов, способствуя их накоплению в организме. Эти вещества обладают натрийуретическими и сосудорасширяющими свойствами.

https://www.youtube.com/watch?v=jP6-VN-i2Zo

АПФ блокаторы проявляют свое антигипертензивное действие одновременно уменьшая образование сосудосуживающих веществ и способствуя накоплению вазодилатирующих веществ.

Периферическая артериальная и венозная вазодилатация во время лечения лекарствами группы не сопровождается учащением сердечных сокращений.

Они снижают сопротивление току крови в сосудах, увеличивают сердечный выброс, улучшают общий кровоток.

Препятствование образованию ангиотензина II, кроме понижения давления, приводит к увеличению просвета выносящей клубочковой артериолы почек, что вызывает понижение внутриклубочкового гидростатического давления. Это:

  • устраняет внутриклубочковую гипертензию;
  • предупреждает прогрессирование поражений почек, включая диабетическое.

Такой нефропротективный эффект делает возможным применение иАПФ для терапии диабетической нефропатии, не сопровождающихся повышением кровяного давления. Для обеспечения эффективности лечения следует соблюдать низкосолевую диету.

Благодаря снижению пост- и преднакрузки на сердечную мышцу происходит уменьшение дилатации полостей миокарда и улучшается переносимость физических нагрузок. Это позволяет использовать препараты группы у больных с сердечной недостаточностью застойного типа.

Класс-специфическими свойствами иАПФ являются кардиопротективные, которые проявляются регрессом ГЛЖ (гипертрофия левого желудочка) и предупреждением ишемического и реперфузионного повреждения сердечной мышцы.

Перечень фармакодинамических эффектов иАПФ:

  • расширение вен и артерий;
  • снижение преднагрузки и постнагрузки;
  • понижение внутриклубочковой гипертонии;
  • регресс ГЛЖ;
  • предупреждение изменения толщины миокарда, размеров и форм камер и дилатации левого желудочка;
  • повышение диуреза и натрийуреза;
  • нефропротекция;
  • улучшение восприимчивости к инсулину.

Действие блокаторов АПФ более выражено у лиц среднего возраста, гипертония которых чаще всего вызвана увеличенной активностью симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем.

Побочные действия

Все побочные эффекты ингибиторов АПФ разделяют на 2 типа: специфические и неспецифические. К первому типу негативных воздействий относят:

  • сухой кашель;
  • гипотонию;
  • дисфункцию почек;
  • отек Квинке;
  • гиперкалиемию.

Негативные действия неспецифического характера могут проявляться:

  • анемией;
  • головной болью;
  • нарушениями зрения и вкусового восприятия;
  • высыпаниями на коже;
  • расстройствами пищеварения;
  • лейкопенией;
  • головокружениями;
  • аллергическими реакциями;
  • астенией;
  • импотенцией;
  • ринитом;
  • болью в мышцах;
  • нарушениями крови;
  • сухостью во рту;
  • бронхоспазмом и др.

Преимущества иАПФ

Многочисленные проведенные исследования доказали, что высокая антигипертензивная активность представителей иАПФ дополняется целым рядом дополнительных преимуществ. Это:

  • нефропротективное действие;
  • снижение частоты развития инсульта и инфаркта миокарда;
  • высокий профиль безопасности;
  • органопротекторное действие;
  • метаболическая нейтральность (не ухудшают липидный и углеводный профиль);
  • антиатеросклеротическое действие (у некоторых препаратов);
  • возможность применения при сахарном диабете;
  • замедление развития застойной сердечной недостаточности.

Характеристики отдельных представителей

Считается, что каптоприл, обладающий самым коротким временем действия, устарел. Подобное мнение об эналаприле, пить который нужно 2 раза в сутки.

Однако эти лекарства так же популярны, как ингибиторы АПФ нового поколения, удерживающие кровяное давление в норме при употреблении 1 таблетки в сутки. Это обусловлено их эффективностью и доступной ценой.

Вдобавок, нет достоверных результатов исследований, подтверждающих заметные преимущества новейшего поколения иАПФ.

Каптоприл

Этот препарат обладает самым коротким, но в то же время самым быстрым эффектом. Это делает его незаменимым средством при гипертоническом кризе. При приеме под язык снижение давления начинается через 10-15 минут, а при приеме внутрь – через 30-40 минут.

Источник: https://gipertoniya-med.ru/lekarstva/ingibitory-apf.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.