Небивал 5 мг инструкция по применению

Содержание

Небиволол: таблетки 5 мг

Небивал 5 мг инструкция по применению

21.11.2018

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Небиволол. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает это лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Небиволол, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии гипертензии (снижения давления) и профилактики приступов стенокардии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Небиволола, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Селективным β1-адреноблокатором III поколения является Небиволол. Инструкция по применению поясняет, что таблетки 5 мг обладают вазодилатирующими свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарство производят в виде таблеток, каждая из которых содержит по 5 мг активного соединения в виде небиволола.

Фармакологическое действие

При приеме Небиволола уменьшается частота сердечных сокращений, снижается системное сопротивление сосудов, увеличивается ударный объем сердца. При однократном приеме таблетки не отмечается выраженного гипотензивного действия, поэтому препарат могут принимать как гипертоники, так и люди с нормальным артериальным давлением.

Гипотензивный эффект проявляется при системном приеме лекарства и сохраняется длительное время после отмены препарата. Основные свойства препарата:

  • купирование стенокардии;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение пульса и давления как в состоянии покоя, так и при нагрузке;
  • улучшение диастолической работы сердца;
  • увеличение сердечного выброса.

Препарат назначают для лечения различных нарушений сердечно-сосудистой системы, включая гипертонию. Эффективность приема Небиволола при стенокардии и аритмии становится заметная очень быстро. Гипотензивный эффект проявляется медленно, спустя несколько недель регулярного приема таблеток, из-за чего Небиволол не относится к препаратам первой линии выбора для гипертоников.

При артериальной гипертонии это лекарство назначают скорее для профилактики прогрессирования заболевания и снижения нагрузки на сердце, чем для контроля величины артериального давления. Лекарственное средство обладает выраженными кардиопротекторными свойствами.

Особенность препарата – это возможность применения в терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, старше 70 лет. Лекарство достаточно хорошо переносится организмом и редко вызывает осложнения, однако требует внимательного соблюдения схемы приема.

Показания к применению

От чего помогает Небиволол? Таблетки показаны к применению:

  • Негативные изменения в работе печени;
  • Кожа и кожные покровы: зуд, сыпь на кожных покровах;
  • В качестве профилактического средства при ИБС;
  • Высокая восприимчивость к любому компоненту лекарства;
  • Миастения;
  • Шок кардиогенный;
  • Ацидоз метаболический;
  • Сердечная недостаточность в острой стадии;
  • Астма бронхиальная;
  • Прочее: сухость глаз, спазм бронхов.
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии.
  • Депрессия;
  • ЦНС и периферическая нервная система: галлюцинации, плохие сновидения, сонливость, депрессия, усталость, головная боль, обморок, бессонница, ухудшение внимания, парестезии, головокружение;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Брадикардия;
  • Феохромоцитома;
  • Гипотензия артериальная в значительной степени;
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии;
  • Пищеварительная система: рвота, ощущение сухости во рту, диарея, тошнота, метеоризм, запор;
  • Аллергические проявления: отек ангионевротический;
  • Сердечно-сосудистая система: кардиалгия, сердечная недостаточность в острой стадии, отечность, одышка, гипотензия ортостатическая, брадикардия;
  • Гипертензия артериальная.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.

Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).

При эссенциальной артериальной гипертензии принимают Небиволол по 5 мг в сутки. Таблетку следует глотать, запивая достаточным количеством жидкости. Разжевывать препарат не нужно. Лучше, если пациент станет принимать таблетку в первой половине дня или сразу после завтрака.

На начальных стадиях гипертонии допускается прием лекарства Небиволол в качестве моно-терапии. При гипертонии 2 и 3 стадии рекомендуется комбинировать препарат Небиволол-СЗ с диуретиками. Наилучшая эффективность достигается при комбинации с гидрохлортиазидом.

При сердечной недостаточности практикуется постепенно наращивание дозировки. Терапию начинают минимальными дозировками – по 1,25 и 2,5 мг препарата в сутки. Для этого придется пить либо по четверти, либо по половине таблетки. Такой прием продолжается в течение первых двух недель. Затем дозировку увеличивают до 5 мг и наблюдают за реакцией организма.

Прием одной таблетки в сутки продолжается в течение еще нескольких недель. Цель – довести количество препарата до 10 мг в сутки. Две таблетки Небиволола – это рекомендованная и максимально допустимая терапевтическая доза препарата при хронической сердечной недостаточности у пациентов старше 70 лет.

Инструкция по применению подробно описывает, как принимать Небиволол. Приведенные в инструкции дозировки могут быть изменены только лечащим врачом, самостоятельно вносить корректировки в схему приема таблеток запрещено.

Противопоказания

Абсолютные:

  • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
  • тяжелая степень почечной недостаточности, показатель КК (клиренса креатинина) < 20 мл/мин;
  • СССУ (синдром слабости синусового узла), в т. ч. синоаурикулярная блокада;
  • тяжелая артериальная гипотензия, систолическое АД < 90 мм рт. ст.;
  • тяжелая брадикардия, ЧСС < 50 уд./мин;
  • кардиогенный шок;
  • депрессия;
  • период грудного вскармливания (лактации);
  • мышечная слабость, миастения;
  • бронхоспазм/бронхиальная астма в анамнезе;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • метаболический ацидоз;
  • сочетанный прием с флоктафенином и сультопридом;
  • одновременное введение верапамила внутривенно;
  • феохромоцитома (кроме применения в комплексе с α-адреноблокаторами);
  • острая сердечная недостаточность;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
  • гиперчувствительность к небивололу и/или любым другим компонентам препарата;
  • ХСН в стадии декомпенсации, при которой необходимо внутривенное введение препаратов с инотропным действием.

Почитайте также эту статью:  Лазикс: таблетки 40 мг и уколы

С осторожностью Небиволол рекомендуется применять при сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), отягощенном аллергологическом анамнезе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, во время беременности и в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Побочные явления

  • Отдышка и отеки;
  • Сухость во рту;
  • Брадикардия;
  • Тошнота и рвота;
  • Дерматологические высыпания;
  • Бронхоспазм;
  • Головокружения и обмороки;
  • Синдром Рейно;
  • Отек Квинке и хронический кашель;
  • Нервно – психические расстройства: депрессивные состояния, бессонница и неврозы.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции, Небиволол в период беременности назначают только по строгим показаниям, при условии превышения пользы для матери над риском для плода, поскольку терапия препаратом может способствовать задержке роста и развития плода, преждевременной родовой деятельности, развитию у новорожденного снижения АД, брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания, а также внутриутробной гибели плода.

Прием таблеток следует прекратить за 48–72 часа до начала родов, а если это не представляется возможным, осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока, а также строгое наблюдение за новорожденным на протяжении первых 3-х суток после рождения.

В ходе опытов на животных было выявлено, что небиволол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание требуется прервать.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Небиволола у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Особые указания

  • Отмену препарата Небиволол необходимо делать поэтапно на протяжении 10 дней.
  • При планировании хирургических операций необходимо предупреждать анестезиолога о приеме препарата Небиволол.
  • Больные, использующие линзы контактные, должны учесть, что прием лекарства может привести к понижению выработки слезного секрета.
  • Терапевтическая эффективность медикамента у некурящих пациентов выше, чем у курящих.
  • Каждые 4 или 5 месяцев необходимо измерять количество глюкозы в крови и лабораторные показатели функционирования почек.
  • Медикамент не оказывает влияния на скорость психомоторного реагирования. Если в результате лечения появилось ощущение усталости или головокружение, необходимо воздержаться от опасных видов деятельности.
  • Препарат способен усилить признаки ухудшения кровообращения периферического.
  • В начале терапии нужно каждый день проводить контроль частоты сердечных сокращений и давления артериального.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.
  • Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.
  • Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.
  • Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.
  • Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
  • Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.
  • Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.
  • Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.
  • Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).

Аналоги лекарства Небиволол

Схожим действием обладают аналоги:

  1. Невотенз.
  2. ОД Неб.
  3. Небикор Адифарм.
  4. Небиволол.
  5. Небиватор.
  6. Небилонг.
  7. Небиволола гидрохлорид.
  8. Небилан Ланнахер.
  9. Бинелол.

К бета-адреноблокаторам относят аналоги:

  1. Анаприлин.
  2. Атенобене.
  3. Глаумол.
  4. Атенол.
  5. Целипрол.
  6. Атенова.
  7. Бисопролол.
  8. Бетофтан.
  9. Бипрол.
  10. Корбис.
  11. Бетакард.
  12. Метокард.
  13. Вискен.
  14. Эгилок.
  15. Беталок.
  16. Тразикор.
  17. Тимолол.
  18. Локрен.
  19. Ксонеф.
  20. Небилонг.
  21. Атеносан.
  22. Бисокард.
  23. Коргард.
  24. Атенолол.
  25. Бетаксолол.
  26. Окумол.
  27. Бетоптик.
  28. Коронал.
  29. Вазокардин.
  30. Индерал.
  31. Принорм.
  32. Конкор Кор.
  33. Корвитол.
  34. Оптимол.
  35. Конкор.
  36. Ацекор.
  37. Тимоптик.
  38. Корданум.
  39. Эгилок Ретард.
  40. Кузимолол.
  41. Арутимол.
  42. Небиватор.
  43. Соталекс.
  44. Метопролол.
  45. Бревиблок.
  46. Кординорм.
  47. Тримепранол.
  48. Обзидан.
  49. Сандонорм.
  50. Пропранобене.
  51. Пропранолол.
  52. Метолол.
  53. Сектрал.
  54. Окумед.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Небиволол СЗ (таблетки 5 мг, 56 штук) в Москве составляет 385 рублей. Отпускают по рецепту.

Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска. Медикамент Небиволол инструкция по применению рекомендует хранить при температурном режиме не больше 25 С в месте, отдаленном от маленьких детей.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/nebivolol.html

Небиволол: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Небивал 5 мг инструкция по применению

Небиволол – эффективный антигипертензивный препарат, кардиоселективный β1-адреноблокатор с вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием.

Избирательная β-адреноблокада уменьшает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, снижает на начальной стадии сердечный выброс, сократимость миокарда и его энергетические потребности.

Это замедляет обменные процессы в сердечной мышце и улучшает ее диастолическое расслабление, приводя в итоге к парадоксальному эффекту – улучшению сократительной способности миокарда и увеличению фракции выброса. Такое явление в лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) получило наименование «миокардиальной разгрузки».

Антигипертензивное действие также связано с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы.

В результате назначения Небиволола, согласно ряду проведенных научных испытаний, достоверно снижается комбинированная летальность и число госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний, а у пациентов с ХСН – частота развития острых ишемических осложнений.

Инструкция по применению Небиволол, дозировки

Принимают внутрь, независимо от режима питания, желательно в одно и то же время. Таблетки нельзя разжевывать, запивать их необходимо достаточным количеством жидкости.

Для лечения артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется дозировка Небиволол 2,5–5 мг (½–1 таблетка) \ 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной – 10 мг (2 таблетки за 1 прием).

При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.

При хронической сердечной недостаточности стартовая доза составляет 1,25 мг., если препарат переносится хорошо, её можно увеличивать вдвое примерно каждые 2-3 недели, достигая максимальной дозировки 10 мг.

После первого приёма каждой увеличиваемой дозы необходим контроль клинического состояния пациента первые 2 часа.

Необходимость в коррекции дозы при лечении ХСН у пациентов пожилого возраста отсутствует, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.

Пациенты, принимающие диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны принимать стабильные дозы этих препаратов как минимум в течение 2 недель до начала приема Небиволол.

При необходимости отмены препарата прием прекращают поэтапно, во избежание ухудшения самочувствия и синдрома отмены.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Небиволол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы – ощутимое снижение АД, исправляется дозировкой;
  • в ЦНС – головная боль, головокружение, утомляемость лечится снижением дозировки или прекращением приема;
  • со стороны органов чувств – снижается зрительная чувствительность;
  • со стороны дыхательной системы – часто ринит, лечение – симптоматическое, нечасто одышка;
  • со стороны ЖКТ – сухость во рту, редко запор или диарея, лечение основано на подборе диеты;
  • могут осложниться кожные заболевания: псориаз, гипергидроз;
  • аллергия – редко сыпь, очень редко – ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы передозировки – это брадикардия, гипотензия артериальная, спазм бронхов, сердечная недостаточность в острой форме.

В случае передозировки промывают желудок, назначают активированный уголь и слабительные препараты. В индивидуальных ситуациях интенсивное лечение проводят в стационаре.

Аналоги Небиволол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Небиволол можно на аналог по фармакологическим свойствам – это препараты:

  1. Небиватор,
  2. Бинелол,
  3. Небилет,
  4. Невотенз,
  5. Атенолол,
  6. Арител,
  7. Кординорм,
  8. Бисогамма.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Небиволол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Небиволол 5 мг 14 шт. – от 126 до 201 рубля, 5мг 28 штук – от 168 до 275 рублей.

Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. В аптеках продается по рецепту врача.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/nebivolol/

Небиволол: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Небивал 5 мг инструкция по применению

«Небиволол» представляет собой лекарственный препарат, который входит в группу адреноблокаторов. Данное средство применяют при лечении гипертонической болезни. Из чего состоит медикамент и как его принимать?

Компоненты и форма выпуска

«Небиволол» продается в аптеках в виде таблеток. Пилюли обладают светлым оттенком, круглой формой, выпуклые с обеих сторон. Также они имеют риску крестообразного типа.

В одной таблетке препарата содержится 5 мг небиволола. Он и является активным компонентом лекарства. Помимо него в пилюлях есть еще вспомогательные элементы, которые придают форму и входят в состав оболочки.

В зависимости от производителя в продаже можно найти разные названия медикамента, к примеру, «Небиволол Штада», «Небтиволол С3», «Небиволол Тева» и так далее.

Упаковка Небиволола отличается в зависимости от производителя

Действие препарата

Таблетки «Небиволол» оказывают следующее воздействие:

  1. Уменьшают частоту сокращений сердца.
  2. Снижают артериальное давление, как в состоянии покоя, так и после физической активности.
  3. Производят антиангинальный эффект у пациентов, которые страдают ишемической болезнью сердца.
  4. Повышают фракцию выброса.

Устойчивое уменьшение кровяного давления наблюдается по истечении 7-14 дней лечения медикаментом. Иногда данный срок увеличивается до месяца. Стабильной нормализации показателя АД удается добиться через 1-2 месяца.

Правила приема

Инструкция по применению «Небиволола» указывает, что дозировка для взрослого человека составляет 2,5-5 мг в сутки. Если необходимо, концентрацию повышают до 10 мг в день. Если пациент находится в пожилом возрасте – свыше 65 лет, то доза сначала устанавливается 2,5 мг, а в случае необходимости увеличивается до 5 мг.

Особенности применения при беременности

Беременным женщинам принимать «Небиволол» разрешается только в крайних случаях, когда без него невозможно обойтись. Прием возможен при высоком риске возникновения у малыша брадикардии, артериальной гипотонии, гипогликемии, дыхательного паралича.

Рекомендуется прекращать терапию медикаментом за 72 часа до родовой деятельности. Если это невозможно, то врачам нужно внимательно следить за состоянием плода.

Небиволол отрицательно влияет на развитие плода, поэтому прием разрешен только при острой необходимости

Применение детям и пожилым

В детском возрасте, младше 18 лет, использовать «Небиволол» запрещается. Пожилым людям следует принимать его с особой осторожностью, регулярно сдавая кровь на анализ для контроля над работой почек.

Применение при нарушении функции почек и печени

При наличии недостаточности почек пить таблетки «Небиволол» требуется с особой осторожностью. При тяжелых патологиях в печени использовать лекарство вовсе запрещено.

Симптоматика при передозировке

Если человек примет слишком большую дозу «Небиволола», могут возникнуть следующие последствия:

  1. Недостаточность сердца острой формы.
  2. Спазм бронхов.
  3. Чрезмерное снижение давления.
  4. Брадикардия.

При передозировке требуется как можно быстрее промыть желудок, выпить слабительную таблетку, сорбент. При тяжелом состоянии пациента требуется лечение в стационарных условиях.

Лекарственные взаимодействия

Рассматривая, как принимать «Небиволол», нельзя забывать и при взаимодействии таблеток с другими медикаментами. Ведь сочетание может привести к неблагоприятным последствиям. Гипотензивный препарат вступает во взаимодействие с такими лекарствами как:

  1. Антиаритмические средства – усиливается отрицательное инотропное действие, ухудшается AV-проводимость.
  2. Верапамил – повышается риск остановки сердца. Совместное использование категорически запрещается.
  3. Гипотензивные лекарства, нитроглицерин – увеличение риска развития артериальной гипотонии.
  4. Симпатомиметики – снижается терапевтический эффект «Небиволола».
  5. Наркоз – подавляется рефлекторная тахикардия, увеличивается вероятность чрезмерного уменьшения кровяного давления.
  6. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина – сильно снижается эффект «Небиволола».
  7. Циметидин – повышается содержание активного вещества «Небиволола» в крови.
  8. Инсулин, гипогликемические медикаменты – скрывают клинику гипогликемии.

Пациентов также важно оповещать об имеющихся взаимодействиях при назначении препарата.

Стоимость и аналоги

На препарат «Небиволол» цена составляет примерно 200-300 рублей. Окончательная стоимость может разниться в зависимости от места продажи и количества таблеток в упаковке.

При необходимости медикамент может быть заменен на другой препарат. Среди абсолютных аналогов «Небиволола», которые имеют такое же активное вещество, относятся: «Небилет», «Небиватор», «Невотенз», «Бинелол».

Отзывы

Егор Коробкин, 40 лет, Владивосток Лечащий врач назначил мне прием «Небиволола» для понижения артериального давления – по 1 таблетке в сутки. Эффективность средства мне понравилась, АД полностью нормализовалось по истечении 1,5 недели. Никаких минусов у лекарства не обнаружил, побочных реакций не наблюдалось.

Марина Сумина, 55 лет, Казань Долго пришлось подбирать таблетки для лечения гипертонии. Попробовав «Небиволол», остановилась на нем, потому что лекарство мне подошло идеально. Благодаря ему артериальное давление нормализовалось до 130, пульс тоже уменьшился.

Кристина Иванова, 37 лет, Уфа Медикамент «Небиволол» – довольно эффективное средство при терапии гипертонической болезни. Принимаю его уже год. Результатом лечения довольна, никаких нареканий к лекарству нет.

Таким образом, «Небиволол» представляет собой лекарственный препарат, входящий в группу адреноблокаторов.

Медикамент хорошо снижает давление, но имеет свои противопоказания и побочные эффекты, поэтому принимать его можно только по назначению врача.

Источник: https://gipertonia.guru/preparaty/nebivolol/

Небивол Небиволол

Небивал 5 мг инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – небиволола гидрохлорида5.45 мг

(эквивалентно небивололу) (5.00 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микроскристаллическая, вивапур, тип 102, магния стеарат, вода очищенная1

1 Отсутствует в готовом продукте

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, диаметром около 9 мм, с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным блокатором бета-адренорецепторов, он не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующей активностью (l-энантиомер). Оказывает также вазодилатирующее действие, опосредованное оксидом азота (d-энантиомер).

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи не влияет на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.

Метаболизм

Небиволол активно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола осуществляется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом, зависящим от CYP2D6. Биодоступность небиволола при приеме внутрь составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

При достижении равновесного состояния при применении равных доз максимальная концентрация неизмененного небиволола в плазме лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Максимальные концентрации в плазме этих двух групп пациентов с учетом неизмененного вида и активных метаболитов препарата отличаются в 1.3–1.4 раза.

Исходя из разницы скорости метаболизма, дозирование препарата Небивол следует всегда устанавливать индивидуально для каждого пациента, так как лицам с медленным метаболизмом могут требоваться более низкие дозы.

Кроме того, доза должна быть скорректирована для пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с печеночной недостаточностью.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения в фазе элиминации энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3–5 раз больше.

У лиц с быстрым метаболизмом концентрация энантиомера RSSS в плазме несколько выше, чем концентрация энантиомера SRRR. У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения в фазе элиминации гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом он примерно в два раза больше.

Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток.

Концентрации в плазме крови пропорциональны дозе в диапазоне от 1 до 30 мг. Возраст не влияет на фармакокинетику небиволола.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином.

Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98.1%, а для RSSS-небиволола – 97.9%.

Объем распределения составляет oт 10.1 дo 39.4 л/кг.

Выведение

Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% – с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0.5% введенной дозы небиволола.

Фармакодинамика

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или d-небиволола) и RSSS-небиволола (l-небиволола). Препарат сочетает два фармакологических действия:

• Является конкурентным и селективным блокатором бета-адренорецепторов: этот эффект связывается с энантиомером SRRR (d- энантиомер).

• Проявляет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

При однократном и многократном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, равно как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется.

В терапевтических дозах альфа-адренергический антагонизм небиволола не наблюдается.

Равно как при краткосрочном, так и при длительном лечении небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление.

Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение минутного объема сердца в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема.

Клиническое значение этой гемодинамической разницы, по сравнению с таковой при применении других блокаторов бета1-адренорецепторов, еще недостаточно изучено.

У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин (ACh), опосредованную оксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В ходе плацебо-контролируемого исследования, направленного на оценку смертности и заболеваемости, с участием 2128 пациентов в возрасте  70 лет (средний возраст 75.2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка или без такового (средняя LVEF: 36 ± 12.

3%, со следующим распределением: LVEF ниже 35% у 56% пациентов, LVEF от 35% дo 45% у 25% пациентов и LVEF выше 45% у 19% пациентов), наблюдаемых в среднем в течение 20 месяцев, применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией (первичная конечная точка оценки эффективности), с относительным снижением риска на 14% (абсолютное снижение 4.2%). Снижение риска произошло после 6 месяцев терапии и сохранялось в течение всего периода лечения (в среднем 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка исследуемой популяции. Преимущество терапии по отношению к риску общей смертности статистически было не выше по сравнению с плацебо (абсолютное снижение: 2.3%).

У пациентов, получающих небиволол, отмечалось снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% к 6,6%, относительное снижение на 38%).

В исследованиях invitro и invivoна животных доказано, что небиволол не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

В исследованиях invitro и invivoна животных доказано, что небиволол, применяемый в фармакологических дозах, не оказывает мембраностабилизирующего действия.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев небиволол не оказывал значимого влияния на максимальную толерантность к физическим нагрузкам или выносливость.

Способ применения и дозы

Дозировка

Артериальная гипертензия

Взрослые

Доза составляет одну таблетку (5 мг) в сутки, которую лучше принимать в одно и то же время каждого дня. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 недели лечения.

В редких случаях оптимальный эффект препарата развивается только через 4 недели приема.

Применение в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы могут применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивнымипрепаратами. На сегодняшний день аддитивный антигипертензивныйэффект наблюдался только при одновременном применении препарата Небивол и гидрохлоротиазида в дозе 12.5-25 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 2.5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушениями функции печени ограничен. Поэтому применение препарата Небивол у таких пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг в сутки.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. В то же время, учитывая ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет, следует соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за такими пациентами.

Дети и подростки

Исследования у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в этой группе пациентов не рекомендуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Пациентам назначают препарат, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.

Пациенты, получающие другие сердечнососудистые лекарственные средства, в том числе диуретики и (или) дигоксин, и (или) ингибиторы АПФ, и (или) антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение 2 недель, предшествующих началу лечения препаратом Небивол.

Начальную дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от переносимости

препарата пациентом: 1.25 мг небиволола увеличивают до 2.5 мг небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки и далее до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние пациента остается стабильным (особенно это касается уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, усиления симптомов сердечной недостаточности).

Развитие побочных реакций может сделать невозможным применение максимальной рекомендуемой дозы препарата. При необходимости поддерживающую дозу можно также постепенно снизить и вновь увеличивать, если существуют показания.

При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования в первую очередь рекомендуется снизить дозу небиволола или, в случае необходимости, незамедлительно прервать лечение (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).

Как правило, терапия стабильной хронической сердечной недостаточности с применением небиволола является длительной.

Не рекомендуется резко прекращать применение небиволола, так как это может привести к транзиторному усилению симптомов сердечной недостаточности. Если препарат необходимо отменить, дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в течение каждой недели.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом происходит постепенно, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки крови ≥250 мкмоль/л), поэтому назначение небиволола таким пациентам не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные, касающиеся пациентов с печеночной недостаточностью, ограничены. Поэтому применение препарата Небивол у этих пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом дозы осуществляется постепенно, коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки

Исследования у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в этой группе пациентов не рекомендуется.

Способ применения

Tаблетку или ее часть следует проглотить, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Побочные действия

Побочные реакции, развивающиеся при лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности указаны отдельно, в связи с различиями в течении основных заболеваний.

Артериальная гипертензия

Зарегистрированные побочные реакции, которые в большинстве случаев имели степень тяжести от легкой до умеренной, сгруппированы в таблице ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения:

Часто (≥1/100 дo

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%B5%D0%B1%D0%B8%D0%B2%D0%BE%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.