Сартаны классификация

Содержание

Сартаны классификация

Сартаны классификация

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС).

Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды.

Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

ЭффектРезультат
Кардио-, сосудопротективный
  • уменьшение нагрузки на миокард;
  • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
  • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
  • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный
  • снижение вероятности развития инсульта;
  • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный
  • уменьшение отеков;
  • повышение уровня калия;
  • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
  • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный
  • повышение чувствительно тканей к инсулину;
  • снижение уровня сахара крови;
  • торможение развития атеросклероза;
  • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
  • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

НазваниеПредставители
Бифениловые производные тетразолаЛозартан, Ирбесартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразолаТелмисартан
Небифениловые нететразолыЭпросартан
Негетероциклические молекулыВалсартан

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

  • дифференциацию клеток;
  • обмен липидов, углеводов;
  • чувствительность жировой ткани к инсулину;
  • окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

  • препятствует развитию атеросклероза;
  • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
  • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
  • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
  • обладает противовоспалительным эффектом;
  • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Действующее веществоТорговое название
Валсартан
  • Валз;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тарег.
Лозартан
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Зисакар;
  • Карзартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Реникард.
Ирбесартан
  • Апровель;
  • Ибертан;
  • Фирмаста.
Кандесартан
  • Ангиаканд;
  • Атаканд;
  • Гипосарт;
  • Кандекор;
  • Ксартен;
  • Ордисс.
ОлмесартанКардосал

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • микроальбуминурии;
  • утолщении стенки левого желудочка;
  • сахарном диабете;
  • метаболическом синдроме;
  • атеросклерозе;
  • фибрилляции предсердий;
  • инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

  • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
  • сахарным диабетом;
  • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
  • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Прием валсартана большинству пациентов рекомендован с 3-10 дня, когда исчезнет угроза резкого падения АД. Ранняя терапия показана больным со значительной площадью некроза, а также при повторном инфаркте миокарда.

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

  • минимум противопоказаний;
  • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
  • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
  • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
  • не вызывают кашля;
  • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • снижают риск развития инсульта;
  • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

Сартаны категорически запрещено назначать:

  • при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
  • во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

  • детям;
  • пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
  • двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
  • выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
  • циррозом печени;
  • обструкцией желчных путей;
  • одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

  • нестероидных противовоспалительных препаратов (ибупрофен, нимесулид);
  • калийсберегающих диуретиков;
  • гепарина;
  • препаратов калия.

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака.

Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему.

Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект.

Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Литература

  1. Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
  2. B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
  3. А.Ф. Иванов.

    Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

  4. Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
  5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х.

    Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

Материал подготовлен авторами проекта
согласно редакционной политике сайта.

Последнее обновление: Февраль 4, 2019

Источник: http://xn----8sbarpmqd5ah2ag.xn--p1ai/ostalnoe/sartany-klassifikacija/

Сартаны при гипертонии

Сартаны классификация

Перечень больных, кому назначают сартаны, сводится к гипертоникам и пациентам с сердечной недостаточностью. В качестве дополнения к лечению таблетки показаны при нарушении работы почек.

Врачи отмечают хорошую переносимость препаратов, что объясняет широкое применение сартанов. Группа включает большое количество лекарств, характеристика которых различна.

Перед началом лечения следует получить назначение доктора.

Что собой представляют?

Сартаны — одно из названий группы «блокаторы рецепторов к ангиотензину ІІ». Представляют собой относительно новый вид препаратов, открытый в результате тщательного исследования болезней сердечно-сосудистой системы.

В результате снижения кровяного давления в организме образуется элемент — ренин. Под влиянием процессов в организме он переходит в ангиотензин ІІ.

После связывания с рецепторами вещество вызывает резкое повышение артериального давления.

Принцип действия сартанов основан на блокировании взаимодействия соответствующих рецепторов с ангиотензином ІІ.

Также в результате воздействия происходит прекращение связи вещества с ферментами химаз, активность которых способствует проявлению артериальной гипертензии.

Таким образом, сартаны обладают большим спектром воздействия наряду с иными медикаментами. Сравнительная оценка показала, что препараты-сартаны относятся к средней ценовой категории средств от повышенного давления.

Плюсы использования

Активные компоненты препарата препятствуют развитию опухолевых новообразований.

Применяться от давления лекарства-сартаны начали относительно недавно. Однако медикаменты успели получить позитивные отклики врачей и пациентов. Способствуют этому ряд преимуществ сартанов перед иными средствами от гипертонии. К плюсам относятся:

  • хорошая переносимость пациентами;
  • минимум побочных эффектов при соблюдении рекомендации врача;
  • высокая эффективность;
  • минимальная вероятность резкого падения давления;
  • накопительное действие с достижением максимального результата спустя 4—7 дня;
  • онкологи отмечают, что по сравнению с ингибиторами АПФ, снижается риск развития новообразований.

Классификация сартанов при артериальной гипертензии

В зависимости от химического состава и выполняемых функций сартаны разделяются на подгруппы. К основным относятся:

  • бифениловые производные тетразола («Кандесартан», «Ирбесартан» и «Лозартан»);
  • небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);
  • небифениловые нететразолом («Эпросартан»);
  • нециклические соединения («Валсартан»).

Список препаратов

Перед приемом определенного препарата с категории сартанов лучше посетить врача. Доктор поможет рассчитать необходимую дозировку, укажет длительность и количество принимаемого медикамента. Перечень препаратов включает:

Название средстваОписание
«Кандесартан»Проявляет гипотензивные свойства. Суживает сосуды и нормализует баланс жидкости и микроэлементов в организме. При долгом приеме наблюдается улучшение работы сердечно-сосудистой системы. Минимизирует проявления почечной недостаточности.
«Ирбесартан»Таблетированное средство, используемое при артериальной гипертензии или как следствие сахарного диабета. Противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Не рекомендован к применению до 18 лет.
«Лозартан»Таблетированное средство, помогающее в лечении и в качестве профилактики сердечной недостаточности и проблем с почками. Запрещен к приему при диагнозе «гипертония» у детей и беременных. Имеет минимальный риск развития побочных действий.
«Телмисартан»Эффективные антигипертензивные таблетки, которые помогают предотвратить инфаркт и инсульт. Широко используется для нормализации давления после физических нагрузок.
«Эпросартан»Способствует снижению артериального давления. Имеет ряд противопоказаний и побочных явлений. Перед терапией следует пройти обследование у врача.
«Валсартан»Широко используемый препарат группы сартанов нециклического соединения. Назначается в качестве профилактики повторного инфаркта. Некорректное применение приводит к негативным реакциям организма.

Как используют медикаменты?

Медикаменты этой группы применяют исключительно по назначению врача.

С целью безопасности сартаны отпускаются в аптеке только по рецепту. Перед началом лечения необходимо посетить врача.

Специалист проведет сравнение препаратов и подберет максимально подходящее средство. Доктор произведет расчет дозы и разработает индивидуальную схему лечения.

Практически все средства выпускаются в таблетированной форме с несколькими вариантами дозировки действующего вещества. Терапию рекомендовано начинать с минимальных доз для определения реакции организма. После 2—3 недель приема можно корректировать дозу.

Необходимость в этом определяет лечащий врач. Самостоятельно изменять дневное количество средства запрещено. Перед началом лечения следует изучить инструкцию по применению, особенно раздел с противопоказаниями.

Противопоказания к назначению

Термин «сартаны» объединяет многие препараты. Каждый из них имеет свое описание противопоказаний к использованию.

Лечащий врач во время выписки рецепта должен учесть анамнез болезни пациента. В противном случае возрастает вероятность развития осложнений и побочных реакций. Основными запретами к использованию, которые относятся к сартанам, являются:

  • выявленный ранее аллергический эффект от компонентов препарата;
  • случаи понижения артериального давления;
  • превышение уровня калия в организме;
  • обезвоживание или потеря жидкости в больших объемах;
  • закупорка почечных артерий;
  • период вынашивания ребенка;
  • грудное вскармливание;
  • дети в возрасте до 18 лет.

Побочные явления от использования

Сартаны могут проявлять себя негативными реакциями организма:

  • артериальная гипотензия;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • нарушение сна;
  • боли в голове или животе;
  • изменение температуры тела;
  • сухой кашель и першение в горле;
  • боль в мышцах и суставах;
  • слабость и чувство усталости.

Причинами побочных эффектов является неправильный прием или пренебрежение рекомендациями врача по поводу лечения. Проявление симптомов является поводом для посещения лечащего врача. Специалист проведет пересмотр дозировки. При необходимости доктор заменит препарат на аналогичное лекарственное средство.

Источник: http://EtoDavlenie.ru/gipertenziya/sartany-pri-arterialnoj-gipertenzii.html

Сартаны в лечении гипертонии

Сартаны классификация

Сартаны или блокаторы рецепторов ангиотензина считаются наиболее часто используемыми препаратами при артериальной гипертензии (АГ) во всем мире.

Наряду с диуретиками, бета-блокаторами, антагонистами кальция и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента БРА 2 составляют первую линию терапии АГ.

Сартаны не только снижают показатели артериального давления, но также защищают органы-мишени от вторичного поражения и снижают риск неблагоприятных последствий.

Описание группы

Сартаны обладают способность блокировать на мембранах клеток рецепторы, которые связываются с ангиотензином.

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует уровень натрия и воды в крови, диаметр просвета сосудов и функцию гладкомышечных волокон их стенок, рост миокарда, а также активность стрессовых гормонов (адреналина и норадреналина).

Препараты БРА 2 предупреждают связь ангиотензина с клетками, а потому блокируют все действия этого мощного вазокоснтриктора. В результате артерии расслабляются, просвет их увеличивается и кровь не так сильно давит на стенки.

Натрий и вода выводятся почками в должном количестве, что также снижает количество циркулирующей крови. Сартаны предупреждают развитие локального фиброза и склероза, обусловленного высокими концентрациями ангиотензина II.

Классификация

Сартаны разделяют по химическому строению, группы представлены в таблице:

ГруппаПредставители
ТетразолБифеноловые«Ирбесартан»
Небифеноловые«Телмисартан»
Небифениловый нететразол«Эпросартан»
Нециклические соединения«Валсартан»

Препараты этой группы классифицируются по их химическому строению.

Кроме того, классификация делит медикамент на активные лекарственные формы, которые начинают действовать сразу же после попадания в кровь, а также пролекарства, что прежде подвергаются метаболическим изменениям в печени. Некоторые препараты имеют более активные метаболиты, действие которых при гипертонии в несколько раз выраженнее оригинальных молекул.

Показания и противопоказания

В молодом возрасте эта группа препаратов успешно помогает в лечении нефропатии.

Группа ингибиторов АПФ и БРА 2 рассматривались как лекарства с одинаковым механизмом действия и фармакологическим действием. Сартаны назначались как альтернатива ИАПФ, при развитии сухого кашля. БРА 2 назначают людям молодого возраста в лечении таких патологий:

  • Артериальная гипертония. Гипотензивные таблетки хорошо переносятся и редко вызывают побочные эффекты. Фармсредства не влияют на электролитный баланс, бронхи, матку и сердечную проводимость, что отличает их от бета-блокаторов. Устойчивость к сартанам не формируется, в отличие от ИАПФ. Стойкий терапевтический эффект наблюдается спустя 2—4 недели терапии.
  • Сердечная недостаточность (СН). Исследования, проведенные немецкими учеными, показали, что терапия сартанами снижает количество инсультов на 35—40%, инфартка миокарда (ИМ) — на 20—25%, а развитие СН- более чем наполовину. Сартаны предупреждают ремоделирование миокарда левого желудочка, что способствует сохранению его сократительной функции.
  • Нефропатия. Сартаны уменьшают потери белка с мочой, а также регулируют гистологию и гемодинамику юкстагломерулярного аппарата, что предотвращает сморщивание почки, которое формируется на фоне АГ или сахарного диабета. «Телмисартан» приостанавливал прогрессирование диабетической нефропатии и даже обращал патологию вспять, отдаляя наступление почечной недостаточности.
  • Рак. Онкологи отмечают, что терапия сартанами снижает риск развития новообразований головного мозга, прямой кишки, желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы, рак эндометрия и яичников.

Дополнительные преимущества

К дополнительным вторичным позитивным эффектам сартанов относятся такие, как:

Профилактика болезни Альцгеймера является одним из дополнительных положительных эффектов препаратов.

  • Защита нервных клеток от повреждений. Благодаря снижению давления уменьшается риск инсультов.
  • Повышение чувствительности к инсулину.
  • Профилактика ожирения.
  • Защита от мышечного истощения в старости.
  • Повышение показателей выносливости.
  • Торможение развития атеросклероза головного мозга.
  • Предупреждение болезни Альцгеймера.
  • Подавление остеокластов и потери кальция в старшем возрасте.
  • Улучшение сексуальной функции и потенции у мужчин.
  • Увеличение продолжительность жизни у больных с АГ.

Побочные эффекты

Хоть у сартанов негативных реакций немного, но они есть и васкулит – одна из них.

Сравнение БРА 2 с другими группами показало, что вероятность развития нежелательных реакций на фоне лечения сартанами гораздо ниже. Низкий процент побочных эффектов повышает приверженность пациентов к гипотензивной терапии. Перечень наиболее распространенных нежелательных реакций:

  • ангионевротический отек;
  • сыпь;
  • гипотензия;
  • анемия;
  • снижение концентрации натрия;
  • васкулит;
  • вертиго;
  • кашель;
  • повышение уровня печеночных ферментов;
  • боль в мышцах;
  • почечная недостаточность;
  • утомляемость.

Преимущества и недостатки

Вследствие отсутствия влияния на брадикинин-калликреин-кининовую систему, БРА 2 имеют высокий показатель фармакологической безопасности и низкую вероятность развития побочных реакций. Сартаны крайне редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, а также гиперкалиемию. Лечение АГ у мужчин не сопровождается нарушением потенции.

Снижение повышенного давления продолжается сутки, поскольку действие сартанов продолжается 24 часа. Колебания АД полностью соответствуют физиологическим циркадным ритмам. Однократный прием удобен для пациентов.

Сравнительная характеристика выявила, что сартаны лучше принимать на ночь. Лекарства безопасны для длительного употребления. Фармсредства метаболически нейтральны, поэтому хорошо сочетаются с другими медикаментами.

Неоднозначна информация о влиянии сартанов на предупреждение инфаркта миокарда и снижение смертности. В некоторых исследования сказано, что БРА 2 повышают риск ИМ. Гипотензивное действие всех препаратов первой линии приблизительно одинаковое.

Среди недостатков также отмечают длительное достижение целевых показателей АД — на протяжении 3—4 недель.

У пожилых пациентов склонность к развитию гипотонии на фоне лечения БРА выше, а сопутствующие нарушения функции почек и печени удлиняют время действия лекарств.

Источник: https://VseDavlenie.ru/izlechenie/skachki/sartany-pri-arterialnoy-gipertenzii.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.